[发明专利]抗体制剂和方法

权利要求书

1.一种药物制剂，其包含：

(a)抗体，所述抗体包括轻链和重链，所述轻链的氨基酸序列为SEQ ID NO:29，所述重链的氨基酸序列为SEQ ID NO:32，具有或不具有C-末端赖氨酸，其中所述抗体以约40mg/mL的浓度存在；

(b)以约20mM的浓度存在的柠檬酸盐缓冲剂；

(c)以约230mM的浓度存在的海藻糖；

(d)以按重量计约0.02％的浓度存在的聚山梨醇酯20；

其中所述制剂的特征在于pH约6.0；

其中约表示+/-5％的变化。

2.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于摩尔渗透压浓度为约335mOsm/kg。

3.一种抗体的冻干制剂，其包含

(a)抗体，所述抗体包括轻链和重链，所述轻链的氨基酸序列为SEQ ID NO:29，所述重链的氨基酸序列为SEQ ID NO:32，具有或不具有C-末端赖氨酸；

(b)柠檬酸盐；

(c)海藻糖；和

(d)聚山梨醇酯20；

其中所述制剂与水重构成包含以下的制剂：

(a)以约40mg/mL的浓度存在的抗体；

(b)以约20mM的浓度存在的柠檬酸盐缓冲剂；

(c)以约230mM的浓度存在的海藻糖；

(d)以约0.02％的浓度存在的聚山梨醇酯20；和

(e)约6.0的pH；

其中约表示+/-5％的变化。

4.根据权利要求3所述的冻干制剂，其包含40mg至1000mg的所述抗体。

5.根据权利要求3所述的冻干制剂，其包含：

(a)200mg的所述抗体；

(b)25mg柠檬酸钠二水合物；

(c)3.15mg柠檬酸一水合物；

(d)435mg海藻糖二水合物；和

(e)1mg聚山梨醇酯20。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的制剂在制造用于治疗患有共核蛋白病或者具有患共核蛋白病的风险的人患者的药剂中的用途。

7.根据权利要求6所述的用途，用于治疗帕金森氏病。

8.一种药物产品，其包括：

(a)小瓶，其包含粉末形式的以下物质：

(i)抗体；

(ii)脱水柠檬酸钠；

(iii)柠檬酸一水合物；

(iv)脱水海藻糖；和

(v)聚山梨醇酯20；

(b)用于重构所述抗体的说明；和

(c)用于制备输注用重构抗体的说明，

其中：

(i)所述抗体包括轻链和重链，所述轻链的氨基酸序列为SEQ ID NO:29，所述重链的氨基酸序列为SEQ ID NO:32，具有或不具有C-末端赖氨酸；以及

(ii)所述重构说明需要初始用水重构到约5mL的体积；

其中在所述抗体重构后获得的水溶液包含：

(a)以约40mg/mL的浓度存在的抗体；

(b)以约20mM的浓度存在的柠檬酸盐缓冲剂；

(c)以约230mM的浓度存在的海藻糖；

(d)以约0.02％的浓度存在的聚山梨醇酯20；和

(e)约6.0的pH；

其中约表示+/-5％的变化。