[发明专利]治疗活性的作为1型17β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂的雌三烯噻唑衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物，或者其药学上可接受的盐

其中，

(i-a)R2和R4各自独立地选自由H、卤素、C_1-6-烷基、C_1-3-卤烷基、C_1-3-全卤烷基、(CH₂)_nN(R’)₂、OR’组成的组，

R3是OR₃’，其中，R₃’选自由R’、苄基、琥珀酰基、可选地酰化的葡糖醛酸基、包含1或2个独立地选自N和O的杂原子的饱和5～6元杂环、(CH₂)_nOH、SO₂OH、SO₂R”、甲苯磺酰基、SO₂N(R’)₂、PO(OR’)₂、C(O)N(R’)₂、C(O)(CH₂)_nN(R’)₂和C(O)R”’组成的组；且

(ii-a)R7和R8中的一个是OR7’，其中，R7’选自由H或甲基组成的组，

并且另一个为(CH₂)_nC(O)NH₂；或者

(ii-b)R7和R8中的一个是H，另一个选自由OC(O)R”’、OC(O)(CH₂)_nCOOR’、OC(O)(CH₂)_nN(R’)₂、OC(O)CH₂NHC(O)OR’、OPO(OR’)₂、NH(CH₂)_mOR’和NH(CH₂)_mNR’₂组成的组；

R’是H或C_1-6-烷基、C_1-3-卤烷基或C_1-3-全卤烷基，

R”是C_1-6-烷基、C_1-3-卤烷基或C_1-3-全卤烷基，

R”’是C1-18-烷基、C2-18-烯基、-(CH₂)_n-C_3-6-环烷基或可选地取代的苯基，并且

n是0、1或2；

m是1、2或3。

2.如权利要求1所述的化合物，其具有式(Ia)

其中，R2～R4和R8如权利要求1所定义。

3.如权利要求1所述的化合物，其具有式(Ib)

其中，R2～R4和R8如权利要求1所定义。

4.如权利要求1～3中任一项所述的化合物，其中，R2和R4各自独立地为H或卤素。

5.如权利要求1～3中任一项所述的化合物，其中，R3选自由OH、C_1-6-烷氧基和酰氧基组成的组。

6.如权利要求1所述的化合物，其具有式(If)

其中，m是1、2或3，X是OR’或NR’₂，R’是H或C_1-6-烷基、C_1-3-卤烷基或C_1-3-全卤烷基。

7.如权利要求6所述的化合物，其中，R’选自H和C_1-3-烷基。