[发明专利]SUMO活化酶的杂芳基抑制剂

权利要求书

1.一种式(I)化合物，

或其医药学上可接受的盐；

其中：

星号位置所描绘的立体化学构型指示绝对立体化学；

Y是-O-、-CH₂-、-N(H)-；

R^a是氢、氟、-NH₂或-OH；

R^a'是氢或氟；其限制条件是，当R^a是-NH₂或-OH时，R^a'是氢；

R^c是氢或C_1-4烷基；

X₁是C(H)、C(F)或N；

X₂是C(R^d)或N；

R^d在每次出现时独立地是氢、卤素、氰基、C_1-4脂族基或C_1-4氟脂族基；

R^d'是氢、卤素、氰基、C_1-4脂族基、C_1-4氟脂族基或-T₂-R³；

T₂是C₁-C₂亚烷基链，任选地被0到3次独立出现的R^3c取代；

R³是-CN、-NO₂、-N(R^3a)₂、-OR^3a、-C(O)R^3b、-C(O)OR^3a、-C(O)N(R^3a)₂或-S(O)₂N(R^3a)₂；

R^3a在每次出现时独立地是氢或C_1-4烷基；

R^3b是C_1-4烷基；

R^3c在每次出现时独立地是C_1-4烷基；

R^e是氢或C_1-4烷基；

R^e'是氢或C_1-4烷基；或R^e和R^e'一起形成3元到6元环脂族环；

m是0-2；

R^f是氢、氯或C_1-4烷基；

G是R¹或-L₁-R¹；

L₁是-C(O)-或-SO₂-；其限制条件是，当L₁是-SO₂-时，m 是零；

R¹是任选地被取代的基团，其选自C_1-6脂族基、3元到10元环脂族基、具有1到5个独立地 选自氮、氧和硫的杂原子的4元到10元杂环基、6元到10元芳基，或具有1到5个独立地选自 氮、氧和硫的杂原子的5元到10元杂芳基，其中R¹任选地被出现n次的R²取代；其中R²在每次 出现时独立地是-R^2a、-T₁-R^2d、-T₁-R^2a或-V₁-T₁-R^2d；

n是1-5；

R^2a在每次出现时独立地是卤素、-CN、-NO₂、-R^2c、-N(R^2b)₂、-OR^2b、-SR^2c、-S(O)R^2c、-S(O) ₂R^2c、-C(O)R^2b、-C(O)OR^2b、-C(O)N(R^2b)₂、-S(O)₂N(R^2b)₂、-OC(O)N(R^2b)₂、-N(R^2e)C(O)R^2b、-N (R^2e)SO₂R^2c、-N(R^2e)C(O)OR^2b、-N(R^2e)C(O)N(R^2b)₂、-N(R^2e)SO₂N(R^2b)₂或Si(R^2c)₃，或任选地被 取代的C₁-C₆脂族基或C₁-C₆卤脂族基；

R^2b在每次出现时独立地是氢或任选地被取代的基团，其选自C₁-C₆脂族基、C₁-C₆卤脂族 基、3元到10元环脂族基、具有1到5个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的4元到10元杂环基、6 元到10元芳基，或具有1到5个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5元到10元杂芳基，或出现 两次的R^2b与其所结合的氮原子一起形成具有0到1个选自氮、氧和硫的额外杂原子的任选地 被取代的4元到7元杂环基环；

R^2c在每次出现时独立地是任选地被取代的基团，其选自C₁-C₆脂族基、C₁-C₆卤脂族基、3 元到10元环脂族基、具有1-5个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的4元到10元杂环基、6元到 10元芳基，或具有1-5个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5元到10元杂芳基；

R^2d在每次出现时独立地是氢或任选地被取代的基团，其选自3元到10元环脂族基、具有 1-5个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的4元到10元杂环基、6元到10元芳基，或具有1-5个独 立地选自氮、氧和硫的杂原子的5元到10元杂芳基；

R^2e在每次出现时独立地是氢或任选地被取代的C_1-6脂族基；

V₁在每次出现时独立地是-N(R^2e)-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)₂-、-C(O)-、-C(O)O-、-C(O)N (R^2e)-、-S(O)₂N(R^2e)-、-OC(O)N(R^2e)-、-N(R^2e)C(O)-、-N(R^2e)SO₂-、-N(R^2e)C(O)O-、-N(R^2e)C (O)N(R^2e)-、-N(R^2e)SO₂N(R^2e)-、-OC(O)-或-C(O)N(R^2e)-O-；并且

T₁是任选地被取代的C₁-C₆亚烷基链，其中所述亚烷基链任选地间杂有-N(R⁴)-、-O-、- S-、-S(O)-、-S(O)₂-、-C(O)-、-C(O)O-、-C(O)N(R⁴)-、-S(O)₂N(R⁴)-、-OC(O)N(R⁴)-、-N(R⁴)C (O)-、-N(R⁴)SO₂-、-N(R⁴)C(O)O-、-N(R⁴)C(O)N(R⁴)-、-N(R⁴)S(O)₂N(R⁴)-、-OC(O)-或-C(O)N (R⁴)-O-，或其中T₁或其一部分任选地形成任选地被取代的3元到7元环脂族或杂环基环的一 部分，其中R⁴是氢或任选地被取代的C_1-4脂族基。