[发明专利]杂芳基取代的吡唑在审
| 申请号: | 201480043727.6 | 申请日: | 2014-06-17 |
| 公开(公告)号: | CN105452242A | 公开(公告)日: | 2016-03-30 |
| 发明(设计)人: | M.希奇科克;A.门格尔;H.布里姆;J.盖斯勒;G.西迈斯特;W.博内;A.E.弗南德斯-蒙塔尔万;J.施勒德;S.霍尔顿;U.门宁 | 申请(专利权)人: | 拜耳制药股份公司 |
| 主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;A61K31/506;A61K35/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张宇腾;石克虎 |
| 地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 杂芳基 取代 吡唑 | ||
1.式(I)的化合物,或所述化合物的N-氧化物、盐、互变异构体或立体异构体,或所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐
其中
V是CH、N,
Y是CR4、N,
R1/R2彼此独立地是氢、卤素或苯基-S-,
R3彼此独立地是1-6C-烷基、1-6C-烷氧基、卤素、2-6C-烯基、3-6C-环烷基、1-6C-卤代烷氧基或C(O)OH,且
n是0、1、2或3,
或者
R3是-(1-6C-亚烷基)-S-R14、-(1-6C-亚烷基)-S(O)-R14、-(1-6C-亚烷基)-S(O)2-R14、-(1-6C-亚烷基)-S(=O)(=NR15)R14、-O-(1-6C-亚烷基)-S-R14、-O-(1-6C-亚烷基)-S(O)-R14、-O-(1-6C-亚烷基)-S(O)2-R14或-O-(1-6C-亚烷基)-S(=O)(=NR15)R14,
且n是0或1,
R4是
(a)氢;
(b)羟基;
(c)1-6C-烷氧基,其任选地被以下取代基取代:
(c1)1-2个OH,
(c2)NR9R10,
(c3)-S-R14,
(c4)-S(O)-R14,
(c5)-S(O)2-R14,
(c6)-S(=O)(=NR15)R14,
(c7)-S(O)2NR9R10,
(d),其中*是连接点,
(e),其中*是连接点,
(f)氰基,
(g)-S(O)2-(1-4C-烷基),
R5是
(a)氢,
(b)2-6C-羟基烷基,
(c),其中*是连接点,
(d)-C(O)-(1-6C-烷基),
(e)-C(O)-(1-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基),
(f)-C(O)-(1-6C-亚烷基)-O-(1-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基),
R6是
(a)5-元杂芳基,
(b)6-元杂芳基,其选自
(b1)吡啶-2-基,
(b2)吡啶-3-基,
(b3)吡嗪-2-基,
(b4)哒嗪-3-基,
(b5)哒嗪-4-基,
(b6)嘧啶-2-基,
(b7)嘧啶-4-基,
(b8)嘧啶-5-基,
(b9)1,3,5-三嗪-2-基,
(b10)1,2,4-三嗪-3-基,
(b11)1,2,4-三嗪-5-基,
(b12)1,2,4-三嗪-6-基,
(c)苯基,
其中所述5-元杂芳基或6-元杂芳基或苯基任选地独立地被以下取代基取代一次或多次:卤素、羟基、氰基、1-6C-烷基、1-6C-羟基烷基、1-6C-卤代烷基、1-6C-卤代烷氧基、-(2-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基)、C(O)OR13、C(O)NR11R12、NR9R10,
R7是氢、卤素、氰基、1-6C-烷基、2-6C-烯基、1-6C-烷氧基、1-6C-卤代烷氧基、3-6C-环烷基、C(O)NR11R12或NR9R10,
R8是氢、卤素、氰基、1-6C-烷基、2-6C-烯基、1-6C-烷氧基、1-6C-卤代烷氧基、3-6C-环烷基或NR9R10,
R9、R10彼此独立地是氢或1-6C-烷基,
R11、R12彼此独立地是氢、1-6C-烷基、2-6C-羟基烷基或(1-4C-烷基)-S(O)2-(1-4C-烷基),
R13是氢或1-4C-烷基,
R14是选自1-6C-烷基、3-7C-环烷基、苯基、苄基的基团,
其中所述基团任选地被一个或两个或三个取代基相同地或不同地取代,所述取代基选自羟基、卤素或NR9R10,
R15是氢、氰基或C(O)R16,
R16是1-6C-烷基或1-6C-卤代烷基。
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