[发明专利]作为用于治疗血栓栓塞病症的凝血酶抑制剂的三唑并吡啶在审
申请号: | 201480043726.1 | 申请日: | 2014-06-02 |
公开(公告)号: | CN105408331A | 公开(公告)日: | 2016-03-16 |
发明(设计)人: | S.阿勒海利根;A.布赫米勒;K.恩格尔;C.格德斯;K.M.格里克;M.格里施;S.海特迈尔;A.希利施;T.金策尔;P.利瑙;B.里德尔;S.勒里希;M.V.施密特;J.施特拉斯布格;A.特施特根 | 申请(专利权)人: | 拜耳制药股份公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P7/02;A61P19/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 邵长准;林森 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 用于 治疗 血栓 栓塞 病症 凝血酶 抑制剂 吡啶 | ||
1.式(I)的化合物
(I)
其中
R1表示下式的基团
或或或
其中*是连接羰基的位点,
X表示氧原子、硫原子或CH-R6,
其中
R6表示氢或羟基,
R2表示氢、氨基羰基、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基或苯基,
其中烷基和环烷基可以被如下的取代基取代:羟基、甲氧基、氰基、羟基羰基、氨基羰基、甲基磺酰基、二氟甲氧基和三氟甲氧基,
或
其中烷基和环烷基可以被1至3个氟取代基取代,
R3表示氢或C1-C4-烷基,
或
R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成环丙基环、环丁基环或环戊基环,
其中所述环丁基环和环戊基环可以被羟基取代基取代,
R4表示氢或C1-C6-烷基,
其中烷基可以被羟基取代基取代,
或
其中烷基可以被1至3个氟取代基取代,
R5表示C1-C4-烷基,
或
R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成环丙基环、环丁基环或环戊基环,
其中所述环丁基环和环戊基环可以被羟基取代基取代,
R7表示氢或C1-C6-烷基,
其中烷基可以被如下的取代基取代:氰基、羟基和甲氧基,
或
其中烷基可以被1至3个氟取代基取代,
R8表示氢,
R9表示氢或C1-C6-烷基,
其中烷基可以被如下的取代基取代:羟基和氰基,
或
其中烷基可以被1至3个氟取代基取代,
R10表示氢,
R11表示C1-C4-烷基,
其中烷基可以被羟基取代基取代,
R12表示氢或C1-C4-烷基,
或
R11和R12与它们所连接的碳原子一起形成环丙基环、环丁基环或环戊基环,
其中所述环丁基环和环戊基环可以被羟基取代基取代,
R13表示羟基甲基或羟基乙基,
R14表示甲氧基或乙氧基,
其中甲氧基和乙氧基可以被1至3个如下的取代基取代:氘和氟,
且
R15表示氢、甲基或氟甲基,
或其盐类、其溶剂合物或其盐类的溶剂合物之一。
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