[发明专利]五环三萜烯和羟基酪醇及其衍生物的组合物

说明书

本发明涉及一种包括五环三萜烯和羟基酪醇或其衍生物的产品、其应用和药用组合物。

技术领域

本发明涉及一种包括五环三萜烯和羟基酪醇或其衍生物的产品，其应用、药物组合物和试剂盒。

背景技术

羟基酪醇是一种植物次级代谢产物，其几乎只发现于橄榄叶和果实中(Oleaeuropaea L.)。特别是大量存在于橄榄工厂的废水中(Olive Oil–Constituents,quality,health properties and bioconversions.Ed.BoskowDimitrios,ISBN:978-953-307-921-9.Chapter 20)。羟基酪醇被报告存在于葡萄中(Vitisvinifera L.)，尽管只占较小比例(Fernández,MI.,et al.,“Bioactive compounds inwine:Resveratrol,hydroxytyrosol and melatonin:A review”,Food Chemistry,130(2012),pp.797-813)。

羟基酪醇是一种苯乙醇，2-(3,4-二羟基苯基)乙醇。它是橄榄苦苷的代谢产物(羟基酪醇、榄香醇酸(elenolic acid)和葡萄糖的酯)，可以通过水解得到(Omar,SH.,“Cardioprotective and neuroprotective roles of oleuropein in olive”,SaudiPharmaceutical Journal,18(2010),pp.111-121)。

羟基酪醇的衍生物包括酪醇、橄榄苦苷、毛蕊花苷以及源自简单酚酸(例如五倍子酸以及其他)的相关化合物。毛蕊花苷的相关化合物中值得注意的例子是属于苯丙素苷类的那些，其在结构上的特征在于存在与β-(D)-吡喃葡萄糖苷结合的咖啡酸部分和2-(3,4-二羟基苯基)乙醇(羟基酪醇)部分(Vertuani,S.,“Activity and Stability Studies ofVerbascoside,A Novel Antoxidant,in Dermo-Cosmetic and Pharmaceutical TopicalFormulations”,Molecules,16(2011),pp.7068-7080)。由于其化学结构，毛蕊花苷(也称为麦角甾苷)极易溶于亲水性溶液，例如甲醇或水醇混合物。毛蕊花苷的相关化合物包括海胆苷、地黄苷、天人草苷以及其他相关的苯丙素类。

毛蕊花苷是植物中的次级代谢产物，毛蕊花苷的相关化合物在自然界中广泛分布。主要来源包括黑夏至草(Ballota nigra L.)、淡紫锥花(Echinacea pallida(NUTT.))、南非钩麻(Harpagophytum procumbens(BURCH))、苦瓜(Momordica charantia L.)、橄榄(Olea europaea subsp.Europaea)、玄参(Scrophularia scorodonia L.)、贝加尔湖黄芩(Scutellaria baicalensis(GEORGI))、芝麻(Sesamum indicum L.)和普通毛蕊花(Verbascum thapsus L.)[Source Dr.Duke’s Phytochemical and EtnobotanicalDatabase]。因此，毛蕊花苷的相关化合物可化学合成或从相应的植物提取物中得到。