[发明专利]用于预防和治疗炎症的Cryopyrin抑制剂在审
| 申请号: | 201480041256.5 | 申请日: | 2014-05-21 |
| 公开(公告)号: | CN105579433A | 公开(公告)日: | 2016-05-11 |
| 发明(设计)人: | 安东尼奥·阿巴特;张世军;本杰明·范·塔塞尔 | 申请(专利权)人: | 弗吉尼亚联邦大学 |
| 主分类号: | C07C311/16 | 分类号: | C07C311/16;A61K31/18;A61P29/00 |
| 代理公司: | 上海市华诚律师事务所 31210 | 代理人: | 王金英 |
| 地址: | 美国弗*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 预防 治疗 炎症 cryopyrin 抑制剂 | ||
1.式I所示的化合物:
其中
R1是无支链的、支链的、饱和的、不饱和的、环状的或非环状的、被取代的或未被取代的 C1-C8烷基,或是无支链的、支链的、饱和的、不饱和的、环状的或非环状的、被取代的或未被 取代的C1-C8烷氧基;
R4是卤素、氨基、硝基或氰基;
R2、R3和R5是相同的或不同的,其独立地选自于:H,无支链的、支链的、饱和的、不饱和 的、环状的或非环状的、被取代的或未被取代的C1-C8烷基,无支链的、支链的、饱和的、不饱 和的、环状的或非环状的、被取代的或未被取代的C1-C8烷氧基,无支链的、支链的、饱和的、 不饱和的、环状的或非环状的、被取代的或未被取代的C1-C8烷基羰基,卤素,羟基,氨基,硝 基,和氰基;
W是无支链的、支链的、饱和的、不饱和的、被取代的或未被取代的C1-C4烷基,其可以存 在或缺失;
X是羰基或CH2或CH2OH;以及
Y是NH、O、或S;以及
Z是无支链的、支链的、饱和的、不饱和的、环状的或非环状的、被取代的或未被取代的 C1-C5烷基,或是NHR,其中R选自于无支链的、支链的、饱和的、不饱和的、环状的或非环状 的、被取代的或未被取代的C1-C5烷基;
V是:i)NR1R2,其中R1和R2是H、或C1-C6烷基,它们可以相同或不同;或ii)包含与S直接键 合的N的饱和杂环;或iii)未被取代的或被取代的胍部分;
以及该化合物的药学上可接受的盐。
2.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是:
3.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是:
3.一种组合物,其包含如式I所示的化合物
其中
R1是无支链的、支链的、饱和的、不饱和的、环状的或非环状的、被取代的或未被取代的 C1-C8烷基,或是无支链的、支链的、饱和的、不饱和的、环状的或非环状的、被取代的或未被 取代的C1-C8烷氧基;
R4是卤素、氨基、硝基或氰基;
R2、R3和R5是相同的或不同的,其独立地选自于:H,无支链的、支链的、饱和的、不饱和 的、环状的或非环状的、被取代的或未被取代的C1-C8烷基,无支链的、支链的、饱和的、不饱 和的、环状的或非环状的、被取代的或未被取代的C1-C8烷氧基,无支链的、支链的、饱和的、 不饱和的、环状的或非环状的、被取代的或未被取代的C1-C8烷基羰基,卤素,羟基,氨基,硝 基,和氰基;
W是无支链的、支链的、饱和的、不饱和的、被取代的或未被取代的C1-C4烷基,其可以存 在或缺失;
X是羰基或CH2或CH2OH;以及
Y是NH、O、或S;以及
Z是无支链的、支链的、饱和的、不饱和的、环状的或非环状的、被取代的或未被取代的 C1-C5烷基,或是NHR,其中R选自于无支链的、支链的、饱和的、不饱和的、环状的或非环状 的、被取代的或未被取代的C1-C5烷基;
V是:i)NR1R2,其中R1和R2是H或C1-C6烷基,它们可以相同或不同;或ii)包含与S直接键 合的N的饱和杂环;或iii)未被取代的或被取代的胍部分;
或该化合物的药学上可接受的盐;以及
生理可接受的载体。
4.如权利要求3所述的组合物,其中所述化合物是:
5.如权利要求3所述的组合物,其中所述化合物是:
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