[发明专利]用于预防和治疗炎症的Cryopyrin抑制剂在审

专利信息
申请号: 201480041256.5 申请日: 2014-05-21
公开(公告)号: CN105579433A 公开(公告)日: 2016-05-11
发明(设计)人: 安东尼奥·阿巴特;张世军;本杰明·范·塔塞尔 申请(专利权)人: 弗吉尼亚联邦大学
主分类号: C07C311/16 分类号: C07C311/16;A61K31/18;A61P29/00
代理公司: 上海市华诚律师事务所 31210 代理人: 王金英
地址: 美国弗*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 预防 治疗 炎症 cryopyrin 抑制剂
【权利要求书】:

1.式I所示的化合物:

其中

R1是无支链的、支链的、饱和的、不饱和的、环状的或非环状的、被取代的或未被取代的 C1-C8烷基,或是无支链的、支链的、饱和的、不饱和的、环状的或非环状的、被取代的或未被 取代的C1-C8烷氧基;

R4是卤素、氨基、硝基或氰基;

R2、R3和R5是相同的或不同的,其独立地选自于:H,无支链的、支链的、饱和的、不饱和 的、环状的或非环状的、被取代的或未被取代的C1-C8烷基,无支链的、支链的、饱和的、不饱 和的、环状的或非环状的、被取代的或未被取代的C1-C8烷氧基,无支链的、支链的、饱和的、 不饱和的、环状的或非环状的、被取代的或未被取代的C1-C8烷基羰基,卤素,羟基,氨基,硝 基,和氰基;

W是无支链的、支链的、饱和的、不饱和的、被取代的或未被取代的C1-C4烷基,其可以存 在或缺失;

X是羰基或CH2或CH2OH;以及

Y是NH、O、或S;以及

Z是无支链的、支链的、饱和的、不饱和的、环状的或非环状的、被取代的或未被取代的 C1-C5烷基,或是NHR,其中R选自于无支链的、支链的、饱和的、不饱和的、环状的或非环状 的、被取代的或未被取代的C1-C5烷基;

V是:i)NR1R2,其中R1和R2是H、或C1-C6烷基,它们可以相同或不同;或ii)包含与S直接键 合的N的饱和杂环;或iii)未被取代的或被取代的胍部分;

以及该化合物的药学上可接受的盐。

2.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是:

3.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是:

3.一种组合物,其包含如式I所示的化合物

其中

R1是无支链的、支链的、饱和的、不饱和的、环状的或非环状的、被取代的或未被取代的 C1-C8烷基,或是无支链的、支链的、饱和的、不饱和的、环状的或非环状的、被取代的或未被 取代的C1-C8烷氧基;

R4是卤素、氨基、硝基或氰基;

R2、R3和R5是相同的或不同的,其独立地选自于:H,无支链的、支链的、饱和的、不饱和 的、环状的或非环状的、被取代的或未被取代的C1-C8烷基,无支链的、支链的、饱和的、不饱 和的、环状的或非环状的、被取代的或未被取代的C1-C8烷氧基,无支链的、支链的、饱和的、 不饱和的、环状的或非环状的、被取代的或未被取代的C1-C8烷基羰基,卤素,羟基,氨基,硝 基,和氰基;

W是无支链的、支链的、饱和的、不饱和的、被取代的或未被取代的C1-C4烷基,其可以存 在或缺失;

X是羰基或CH2或CH2OH;以及

Y是NH、O、或S;以及

Z是无支链的、支链的、饱和的、不饱和的、环状的或非环状的、被取代的或未被取代的 C1-C5烷基,或是NHR,其中R选自于无支链的、支链的、饱和的、不饱和的、环状的或非环状 的、被取代的或未被取代的C1-C5烷基;

V是:i)NR1R2,其中R1和R2是H或C1-C6烷基,它们可以相同或不同;或ii)包含与S直接键 合的N的饱和杂环;或iii)未被取代的或被取代的胍部分;

或该化合物的药学上可接受的盐;以及

生理可接受的载体。

4.如权利要求3所述的组合物,其中所述化合物是:

5.如权利要求3所述的组合物,其中所述化合物是:

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