[发明专利]合成双氢青蒿素及青蒿素衍生物的方法和装置

权利要求书

1.一种以连续的方式还原青蒿素的方法，它包括以下步骤：

1)提供含有氢化物还原剂，至少一种活化剂和至少一种固体碱的柱或提供含有至少一种固体碱的第一柱和含有氢化物还原剂和至少一种活化剂的第二柱，

2)提供在含有至少一种C₁-C₅醇溶液的至少一种非质子溶剂中的青蒿素溶液的连续流，所述连续流通过柱，所述柱含有氢化物还原剂，至少一种活化剂和至少一种固体碱，或通过第一柱，所述第一柱含有至少一种固体碱，和通过第二柱，所述第二柱含有氢化物还原剂和至少一种活化剂，

3)由此以连续方式将青蒿素还原为下式的双氢青蒿素

其中

所述的至少一种活化剂选自由以下各项组成的组：碱金属卤化物、碱土金属卤化物、Li盐、In盐、I₂、Ni盐、Ni泡沫、含Co和/或Ni纳米颗粒的水凝胶、包含Au纳米颗粒的纳米管、Pb盐、含有Pd或Co-Ni-P的TiO₂、聚苯胺盐、丙烷膦酸环酐、蛋白质封端的Au纳米粒子、基于吡啶的二阳离子离子盐、RU盐、固定在Al₂O₃小丸上的Ru、Ru-活性碳、CeCl₃、Ru-CeO₂、Ru-TiO₂、Ru-γ Al₂O₃、Ru₆₀Co₂₀Fe₂₀、Ru促进的硫酸二氧化锆、乙酰丙酮氧钛、Au纳米粒子、Co盐、Amberlyst 15、含葡萄糖或半乳糖的Amberlyst 15和间苯三酚；以及

所述的至少一种固体碱选自由以下各项组成的组：金属氢氧化物、金属碳酸盐、氢氧化铵和氢氧化四烃基铵。

2.根据权利要求1的方法，它包括以下步骤：

1)提供含有氢化物还原剂，至少一种活化剂和至少一种固体碱的柱，

2)提供在含有至少一种C₁-C₅醇的至少一种非质子溶剂中的青蒿素溶液的连续流，所述连续流通过含有氢化物还原剂，至少一种活化剂和至少一种固体碱的柱，

3)由此以连续方式将青蒿素还原为下式的双氢青蒿素

3.根据权利要求1的方法，它另外包括步骤1)之前的以下步骤A)及B)：

A)提供由下式表示的双氢青蒿酸

B)进行以下反应

ⅰ)用单线态氧将双氢青蒿酸光氧化，

ⅱ)随后酸介导裂解，和

iii)随后用三线态氧氧化

以获得下式的青蒿素：

4.根据权利要求2的方法，它另外包括步骤1)之前的以下步骤A)及B)：

A)提供由下式表示的双氢青蒿酸

B)进行以下反应

ⅰ)用单线态氧将双氢青蒿酸光氧化，

ⅱ)随后酸介导裂解，和

iii)随后用三线态氧氧化

以获得下式的青蒿素：