[发明专利]甲基巴多索隆的2,2‑二氟丙酰胺衍生物、其多晶型形式及使用方法

权利要求书

1.一种化合物的多晶型形式，其具有下式：

其中所述多晶型形式是结晶性的，其具有包含在约10.601、11.638、12.121、13.021、13.435、15.418、15.760、17.830、18.753和19.671 ^o2θ处的峰的X-射线粉末衍射图样(CuKα)。

2.根据权利要求1所述的多晶型形式，其中所述X-射线粉末衍射图样(CuKα)基本上如在图53中所示。

3.根据权利要求1所述的多晶型形式，其熔点是约181.98℃。

4.根据权利要求1所述的多晶型形式，其具有基本上如在图54中所示的示差扫描量热法(DSC)曲线。

5.一种化合物的多晶型形式，其具有下式的：

其中所述多晶型形式是结晶性的，其具有包含在约7.552、10.339、11.159、12.107、14.729、15.329、15.857、16.824、17.994、18.344、19.444、19.764、20.801和22.414 ^o2θ处的峰的X-射线粉末衍射图样(CuKα)。

6.根据权利要求5所述的多晶型形式，其中所述X-射线粉末衍射图样(CuKα)基本上如在图56中所示。

7.根据权利要求5所述的多晶型形式，其熔点是约250.10℃。

8.根据权利要求5所述的多晶型形式，其具有基本上如在图57中所示的示差扫描量热法(DSC)曲线。

9.一种药物组合物，其包含：

活性成分，其包含根据权利要求1-8中的任一项所述的化合物的多晶型形式，和

药学上可接受的载体。

10.根据权利要求9所述的药物组合物，其中所述药物组合物被配制成用于如下施用：口服地、脂肪内地、动脉内地、关节内地、颅内地、真皮内地、病灶内地、肌肉内地、心包内地、胸膜内地、前列腺内地、鞘内地、气管内地、肿瘤内地、脐带内地、静脉内地、囊泡内地、玻璃体内地、粘膜地、直肠地、皮下地、舌下地、经颊地、经皮地，或阴道地。

11.根据权利要求9所述的药物组合物，其中所述药物组合物被配制成以脂质体形式施用。

12.根据权利要求9所述的药物组合物，其中所述药物组合物被配制成鼻内地、眼内地、腹膜内地、直肠内地、阴道内地，或结膜下地施用。

13.根据权利要求9所述的药物组合物，其中所述药物组合物被配制成用于胃肠外施用。

14.根据权利要求9所述的药物组合物，其中所述药物组合物被配制成用于以乳膏形式，或以脂质组合物形式施用。

15.根据权利要求9所述的药物组合物，其中所述药物组合物被配制成用于如下施用：经由导管、经由灌洗、经由输注、经由吸入，或经由注射。

16.根据权利要求9所述的药物组合物，其中所述药物组合物被配制成用于如下施用：经由连续输注、经由局部递送、或经由局部灌注。

17.根据权利要求9所述的药物组合物，其中所述药物组合物被配制用于口服、动脉内、静脉内或局部施用。

18.根据权利要求10或17中的任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物被配制用于口服施用。

19.根据权利要求9所述的药物组合物，其中所述药物组合物被配制为硬或软胶囊剂、片剂、糖浆剂、混悬液、固体分散体、糯米纸囊剂或酏剂。

20.根据权利要求9所述的药物组合物，其进一步包含增强溶解性和分散性的试剂。

21.根据权利要求9所述的药物组合物，其中所述化合物的多晶型形式悬浮于芝麻油中。

22.根据权利要求9所述的药物组合物，其中所述药物组合物被配制用于局部施用。