[发明专利]用于治疗脊髓性肌萎缩的化合物有效

专利信息
申请号: 201480035676.2 申请日: 2014-06-23
公开(公告)号: CN105358151B 公开(公告)日: 2019-04-12
发明(设计)人: 阿迈勒·达卡;卢克·格林;加里·卡普;亚娜·纳拉辛汉;尼古拉·纳雷什金;伊曼纽尔·皮纳德;齐鸿雁;哈萨内·拉特尼;妮科尔·里舍;马拉·威特尔;马修·沃尔 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司;PTC治疗公司
主分类号: A61K31/497 分类号: A61K31/497;A61K31/4965;C07D401/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 吴小明;王旭
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 脊髓 萎缩 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物,

其中

X是N或CR3

Y是N或CR4;前提是X和Y不都为N;

A选自由以下组成的组:咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基、咪唑并[1,2-a]吡啶基和苯并[d]唑基,其可以任选地被一个、两个或三个R5取代;

B选自1,2,3,6-四氢吡啶基、2,6-二氮杂螺[3.3]庚基、六氢吡咯并[3,4-c]吡咯基、六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪基、哌嗪基和哌啶基,其中各自可以任选地被一个、两个或三个R6取代;

R1是氢、卤素、C1-7-烷基、C1-7-卤代烷基、C1-7-烷氧基或C1-7-卤代烷氧基;

R2是氢、卤素、C1-7-烷基、C1-7-卤代烷基、C1-7-烷氧基或C1-7-卤代烷氧基;

R3是氢、卤素、C1-7-烷基、C1-7-卤代烷基、C1-7-烷氧基或C1-7-卤代烷氧基;

R4是氢、卤素、C1-7-烷基、C1-7-卤代烷基、C1-7-烷氧基或C1-7-卤代烷氧基;

各个R5独立地选自卤素、C1-7-烷基或C1-7-卤代烷基;

各个R6为C1-7-烷基;

及其药用盐。

2.根据权利要求1的化合物,其中A选自由以下组成的组:被两个C1-7-烷基取代的咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基,被一个或两个C1-7-烷基取代的咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基,被一个C1-7-烷基和一个卤素取代的咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基,被一个C1-7-烷基和一个C1-7-卤代烷基取代的咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基,被一个C1-7-烷基取代的苯并[d]唑-6-基,和被一个C1-7-烷基和一个卤素取代的苯并[d]唑-6-基。

3.根据权利要求1至2中任一项的化合物,其中A选自2-甲基苯并[d]唑-6-基、4-氟-2-甲基苯并[d]唑-6-基、6,8-二甲基咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基、2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基、2,7-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基、2,8-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基、2-甲基-8-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基、8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基和8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基。

4.根据权利要求1的化合物,其中各个R5独立地选自甲基、氟、氯和三氟甲基。

5.根据权利要求1至4中任一项的化合物,其中B进一步被表征为一个环氮原子是碱性的。

6.根据权利要求1至5中任一项的化合物,其中B选自哌嗪-1-基、3-甲基-哌嗪-1-基和3,3-二甲基哌嗪-1-基。

7.根据权利要求1至6中任一项的化合物,其中各个R6独立地选自甲基和乙基。

8.根据权利要求1至7中任一项的化合物,其中X是CR3而Y是CR4,或X是N而Y是CR4,或X是CR3而Y是N。

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