[发明专利]NEDD8活化酶抑制剂及化学治疗剂的投与

权利要求书

1.一种治疗实体肿瘤的方法，其包含向需要此类治疗的患者投与氨基磺酸((1S,2S,4R)-4-(4-((1S)-2,3-二氢-1H-茚-1-基氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基)-2-羟基环戊基)甲酯或其医药学上可接受的盐与以下一或多者的组合：

i)铂类

ii)紫杉烷；或

iii)吉西他滨(gemcitabine)。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述实体肿瘤是乳癌、结肠癌、肺癌、胰脏癌、食道癌、膀胱癌或头颈癌。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述铂类是顺铂(cisplatin)、卡铂(carboplatin)、奥沙利铂(oxaliplatin)、赛特铂(satraplatin)、吡铂(picoplatin)、奈达铂(nedaplatin)或特瑞铂(triplatin)。

4.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述紫杉烷是太平洋紫杉醇(paclitaxel)、多西他赛(docetaxel)或白蛋白结合型太平洋紫杉醇(nab-paclitaxel)。

5.根据权利要求1到4中任一权利要求所述的方法，其中所述氨基磺酸((1S,2S,4R)-4-(4-((1S)-2,3-二氢-1H-茚-1-基氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基)-2-羟基环戊基)甲酯或其医药学上可接受的盐是在21天时间表的第1天、第3天及第5天中的每一天投与。

6.根据权利要求1到4中任一权利要求所述的方法，其中所述氨基磺酸((1S,2S,4R)-4-(4-((1S)-2,3-二氢-1H-茚-1-基氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基)-2-羟基环戊基)甲酯或其医药学上可接受的盐是在28天时间表的第1天、第8天及第15天中的每一天投与。

7.根据权利要求1所述的方法，其包含向需要此类治疗的患者投与氨基磺酸((1S,2S,4R)-4-(4-((1S)-2,3-二氢-1H-茚-1-基氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基)-2-羟基环戊基)甲酯或其医药学上可接受的盐与紫杉烷的组合。

8.根据权利要求7所述的方法，其中所述紫杉烷是多西他赛。

9.根据权利要求7或8所述的方法，其中所述氨基磺酸((1S,2S,4R)-4-(4-((1S)-2,3-二氢-1H-茚-1-基氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基)-2-羟基环戊基)甲酯或其医药学上可接受的盐是在21天时间表的第1天、第3天及第5天中的每一天投与。

10.根据权利要求9所述的方法，其中在21天时间表的第1天、第3天及第5天分别投与的氨基磺酸((1S,2S,4R)-4-(4-((1S)-2,3-二氢-1H-茚-1-基氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基)-2-羟基环戊基)甲酯或其医药学上可接受的盐的量小于或等于50mg/m²。

11.根据权利要求8所述的方法，其中所述多西他赛是在21天时间表的第1天投与。

12.根据权利要求11所述的方法，其中在所述21天时间表的第1天投与的多西他赛的量是75mg/m²。

13.根据权利要求1所述的方法，其包含向需要此类治疗的患者投与氨基磺酸((1S,2S,4R)-4-(4-((1S)-2,3-二氢-1H-茚-1-基氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基)-2-羟基环戊基)甲酯或其医药学上可接受的盐与铂类的组合。

14.根据权利要求13所述的方法，其中所述铂类是顺铂或卡铂。

15.根据权利要求13或14所述的方法，其中所述氨基磺酸((1S,2S,4R)-4-(4-((1S)-2,3-二氢-1H-茚-1-基氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基)-2-羟基环戊基)甲酯或其医药学上可接受的盐是在21天时间表的第1天、第3天及第5天中的每一天投与。