[发明专利]用于治疗关节病的羟基亚乙基衍生物有效
申请号: | 201480033133.7 | 申请日: | 2014-05-14 |
公开(公告)号: | CN105263900B | 公开(公告)日: | 2020-09-22 |
发明(设计)人: | M.克莱因 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份公司 |
主分类号: | C07C231/12 | 分类号: | C07C231/12;C07C235/08 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 邵长准;石克虎 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 关节 羟基 乙基 衍生物 | ||
1.式I的化合物及其生理学上可接受的盐:
其中
I1、I2、I3、I4、I5 分别相互独立地为CR',
R1 为乙基、正丙基、异丙基、环丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、环丁基、叔丁基、环戊基、戊基、甲硫基甲基、乙硫基甲基、2-甲硫基乙基或1-甲硫基乙基,
A1 为0至3个相同或不同的以类似肽的形式彼此连接的氨基酸基团−NHCHRCO−或−CO−、−OCO−或−NRCO−,
L1 为单键或直链或支化的具有1-10个碳原子的烷基连接基团,其中1-5个CH2基团可以相互独立地被如下基团替代:O,
L2 为单键、−CYY'−、−NR−或−NRCR'R−,
X、Y、Y' 相互独立地为T,
R' 为H,
R为H、苯基、O-苯基或直链或支化的具有1-10个碳原子的烷基,其中一个、两个或三个CH2基团可以相互独立地被如下基团替代:O、NH、NCH3、−OCO−、−NHCO−、−COO−和/或−CONH−和/或另外地,1-20个氢原子可以被F和/或Cl替代,并且该烷基是未取代的或被如下基团单-、二-或三-取代的:=O、Hal、OH、NH2、CONH2和/或NHCOCH3,
T 为苯基或萘基,其是未取代的或被R单-、二-、三-或四-取代的,或单-或双环饱和的、不饱和的或芳族的具有1至4个N、O和/或S原子的杂环,其可以被R、=S、=NR'和/或=O单-、二-或三取代,
m 为0 − 4,
n 为0 − 2,和
Hal 为F、Cl、Br或I。
2.根据权利要求1的化合物及其生理学上可接受的盐,其中
R1 为异丙基、仲丁基或异丁基
和I1、I2、I3、I4、I5、A1、L1、L2、X、Y、Y'、T、R、R'、m、n和Hal具有权利要求1中指出的含义。
3.根据权利要求1的化合物及其生理学上可接受的盐,其中
R1 为异丙基
和I1、I2、I3、I4、I5、A1、L1、L2、X、Y、Y'、T、R、R'、m、n和Hal具有权利要求1中指出的含义。
4.根据权利要求1的化合物及其生理学上可接受的盐,其中
R1 为异丙基,具有S构型的连接异丙基的手性中心,
和I1、I2、I3、I4、I5、A1、L1、L2、X、Y、Y'、T、R、R'、m、n和Hal具有权利要求1中指出的含义。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于默克专利股份公司,未经默克专利股份公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201480033133.7/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。