[发明专利]用于治疗关节病的羟基亚乙基衍生物有效

专利信息
申请号: 201480033133.7 申请日: 2014-05-14
公开(公告)号: CN105263900B 公开(公告)日: 2020-09-22
发明(设计)人: M.克莱因 申请(专利权)人: 默克专利股份公司
主分类号: C07C231/12 分类号: C07C231/12;C07C235/08
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 邵长准;石克虎
地址: 德国达*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 关节 羟基 乙基 衍生物
【权利要求书】:

1.式I的化合物及其生理学上可接受的盐:

其中

I1、I2、I3、I4、I5 分别相互独立地为CR',

R1 为乙基、正丙基、异丙基、环丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、环丁基、叔丁基、环戊基、戊基、甲硫基甲基、乙硫基甲基、2-甲硫基乙基或1-甲硫基乙基,

A1 为0至3个相同或不同的以类似肽的形式彼此连接的氨基酸基团−NHCHRCO−或−CO−、−OCO−或−NRCO−,

L1 为单键或直链或支化的具有1-10个碳原子的烷基连接基团,其中1-5个CH2基团可以相互独立地被如下基团替代:O,

L2 为单键、−CYY'−、−NR−或−NRCR'R−,

X、Y、Y' 相互独立地为T,

R' 为H,

R为H、苯基、O-苯基或直链或支化的具有1-10个碳原子的烷基,其中一个、两个或三个CH2基团可以相互独立地被如下基团替代:O、NH、NCH3、−OCO−、−NHCO−、−COO−和/或−CONH−和/或另外地,1-20个氢原子可以被F和/或Cl替代,并且该烷基是未取代的或被如下基团单-、二-或三-取代的:=O、Hal、OH、NH2、CONH2和/或NHCOCH3

T 为苯基或萘基,其是未取代的或被R单-、二-、三-或四-取代的,或单-或双环饱和的、不饱和的或芳族的具有1至4个N、O和/或S原子的杂环,其可以被R、=S、=NR'和/或=O单-、二-或三取代,

m 为0 − 4,

n 为0 − 2,和

Hal 为F、Cl、Br或I。

2.根据权利要求1的化合物及其生理学上可接受的盐,其中

R1 为异丙基、仲丁基或异丁基

和I1、I2、I3、I4、I5、A1、L1、L2、X、Y、Y'、T、R、R'、m、n和Hal具有权利要求1中指出的含义。

3.根据权利要求1的化合物及其生理学上可接受的盐,其中

R1 为异丙基

和I1、I2、I3、I4、I5、A1、L1、L2、X、Y、Y'、T、R、R'、m、n和Hal具有权利要求1中指出的含义。

4.根据权利要求1的化合物及其生理学上可接受的盐,其中

R1 为异丙基,具有S构型的连接异丙基的手性中心,

和I1、I2、I3、I4、I5、A1、L1、L2、X、Y、Y'、T、R、R'、m、n和Hal具有权利要求1中指出的含义。

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