[发明专利]作为JAK抑制剂的联吡唑衍生物有效
| 申请号: | 201480032106.8 | 申请日: | 2014-05-16 |
| 公开(公告)号: | CN105452239B | 公开(公告)日: | 2017-11-21 |
| 发明(设计)人: | Y-L·李;J·卓;D-Q·钱;S·梅;曹敢峰;Y·潘;Q·李;Z·贾 | 申请(专利权)人: | 因赛特公司 |
| 主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;A61K31/4155;A61P37/00;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司: | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人: | 陈桉 |
| 地址: | 美国特*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 jak 抑制剂 吡唑 衍生物 | ||
1.式Ia化合物:
或其药学上可接受的盐;其中:
X是CR4且W是CR6;或
X是N且W是N;
Y是N;
R1是C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-6环烷基或C3-6环烷基-C1-3烷基,其中所述C1-6烷基、C3-6环烷基以及C3-6环烷基-C1-3烷基各自任选由1、2或3个独立地选自氟代、-CF3以及甲基的取代基取代;
R2是H或甲基;
R3是H、F或Cl;
R4是H或F;
R5是H或F;
R6是H、F或Cl;
R7是H、甲基、乙基或HO-CH2-;
R8是H或甲基;
R9是H、甲基或乙基;且
R10是H、甲基、乙基或HO-CH2-。
2.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中X是N且W是N。
3.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中X是CR4且W是CR6。
4.如权利要求3所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R6是H或F。
5.如权利要求3所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R6是H。
6.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R3是H或F。
7.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R2是H。
8.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R1是异丙基、乙基、1-甲基丙基、2,2,2-三氟-1-甲基乙基、1-环丙基乙基、环丙基、1-三氟甲基环丙基、1-环丙基-2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氟乙基或2,2-二氟乙基。
9.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R1是异丙基、乙基、1-甲基丙基或2,2,2-三氟-1-甲基乙基。
10.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R8是H。
11.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R9是H。
12.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R9是甲基。
13.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R10是H。
14.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R10是甲基。
15.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R10是乙基。
16.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R10是HO-CH2-。
17.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,具有式II:
或其药学上可接受的盐。
18.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中具有式IV:
或其药学上可接受的盐。
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