[发明专利]作为JAK抑制剂的联吡唑衍生物有效

专利信息
申请号: 201480032106.8 申请日: 2014-05-16
公开(公告)号: CN105452239B 公开(公告)日: 2017-11-21
发明(设计)人: Y-L·李;J·卓;D-Q·钱;S·梅;曹敢峰;Y·潘;Q·李;Z·贾 申请(专利权)人: 因赛特公司
主分类号: C07D403/14 分类号: C07D403/14;A61K31/4155;A61P37/00;A61P35/00;A61P29/00
代理公司: 北京坤瑞律师事务所11494 代理人: 陈桉
地址: 美国特*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 jak 抑制剂 吡唑 衍生物
【权利要求书】:

1.式Ia化合物:

或其药学上可接受的盐;其中:

X是CR4且W是CR6;或

X是N且W是N;

Y是N;

R1是C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-6环烷基或C3-6环烷基-C1-3烷基,其中所述C1-6烷基、C3-6环烷基以及C3-6环烷基-C1-3烷基各自任选由1、2或3个独立地选自氟代、-CF3以及甲基的取代基取代;

R2是H或甲基;

R3是H、F或Cl;

R4是H或F;

R5是H或F;

R6是H、F或Cl;

R7是H、甲基、乙基或HO-CH2-;

R8是H或甲基;

R9是H、甲基或乙基;且

R10是H、甲基、乙基或HO-CH2-。

2.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中X是N且W是N。

3.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中X是CR4且W是CR6

4.如权利要求3所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R6是H或F。

5.如权利要求3所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R6是H。

6.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R3是H或F。

7.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R2是H。

8.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R1是异丙基、乙基、1-甲基丙基、2,2,2-三氟-1-甲基乙基、1-环丙基乙基、环丙基、1-三氟甲基环丙基、1-环丙基-2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氟乙基或2,2-二氟乙基。

9.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R1是异丙基、乙基、1-甲基丙基或2,2,2-三氟-1-甲基乙基。

10.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R8是H。

11.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R9是H。

12.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R9是甲基。

13.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R10是H。

14.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R10是甲基。

15.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R10是乙基。

16.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R10是HO-CH2-。

17.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,具有式II:

或其药学上可接受的盐。

18.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中具有式IV:

或其药学上可接受的盐。

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