[发明专利]6,7‑二氢吡唑并[1,5‑a]吡嗪‑4(5H)‑酮化合物及其作为MGLUR2受体的负性别构调节物的用途有效
| 申请号: | 201480031873.7 | 申请日: | 2014-06-03 | 
| 公开(公告)号: | CN105263935B | 公开(公告)日: | 2018-02-27 | 
| 发明(设计)人: | M.L.M.范戈尔;S-A.阿龙索-德迪伊戈;J.M.西德-努内兹;O.德加多-冈扎勒兹;A.M.A.德科特;G.J.马唐纳德;A.A.H.P.梅根斯;A.A.特拉班科-苏亚雷兹;A.加西亚-莫里纳;J.I.安德雷斯-吉 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 | 
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4985;A61P25/00 | 
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 李志强,彭昶 | 
| 地址: | 比利时比*** | 国省代码: | 暂无信息 | 
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 | 
| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡唑 吡嗪 化合物 及其 作为 mglur2 受体 性别 调节 用途 | ||
1.一种具有化学式(I)的化合物
其中
R1是各自任选地被一个或多个各自独立地选自以下各项的组的取代基取代的苯基或2-吡啶基:卤素、C1-4烷基、单-或多-卤代C1-4烷基、-O-C1-4烷基、-C1-4烷基-O-C1-4烷基、单-或多-卤代C1-4烷氧基、-C1-4烷基-OH、C1-4烷硫基、单-或多-卤代C1-4烷硫基、氰基、任选地被三氟甲基取代的C3-7环烷基以及-SF5;或是
R2选自
其中R5和R6各自独立地选自以下各项的组:氢、卤素、氰基、C1-4烷基、-C1-4烷基-OH、C3-7环烷基、单-或多-卤代C1-4烷基、-C1-4烷基-O-C1-4烷基、-O-C1-4烷基、单-或多-卤代C1-4烷氧基、1-乙酰基氮杂环丁-3-基以及NR'R”;
其中R’选自氢和C1-4烷基;
R”选自氢和C1-4烷基;或
R’和R”连同它们附接至其上的氮原子一起形成选自以下各项的组的杂环基团:1-氮杂环丁基、1-吡咯烷基、1-哌啶基、1-哌嗪基以及4-吗啉基;其中每个杂环基团可任选地被选自以下各项的取代基所取代:卤素、羟基、C1-4烷基、单-或多-卤代C1-4烷基以及-(CO)C1-4烷基;
R3选自氢和C1-4烷基;
R4选自以下各项的组:氢、C1-4烷基、单-或多-卤代C1-4烷基、-C1-4烷基-O-C1-4烷基以及-C1-4烷基-OH;
或其N-氧化物或药学上可接受的盐,所述N-氧化物为其中吡啶基基团的氮原子被氧化的N-氧化物。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中式(I)为式(I’)或式(I”):
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于詹森药业有限公司,未经詹森药业有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201480031873.7/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。





