[发明专利]三唑化合物及其作为γ分泌酶调节剂的用途有效
| 申请号: | 201480031612.5 | 申请日: | 2014-06-03 |
| 公开(公告)号: | CN105308037B | 公开(公告)日: | 2017-09-19 |
| 发明(设计)人: | Y.贝西德斯基;U.英格夫;K.保尔森;C.林德;G.诺德瓦尔;I.麦克萨里;J.马姆博格 | 申请(专利权)人: | 阿克图拉姆生命科学股份公司 |
| 主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;A61K31/519;A61P25/28 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所11105 | 代理人: | 曹立莉 |
| 地址: | 瑞典索*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 化合物 及其 作为 分泌 调节剂 用途 | ||
1.式(I)化合物,
其中:
A为5-元杂芳基环,其包含至少一个氮原子,其中所述5-元杂芳基环任选被选自下列的一个取代基所取代:C1-3-烷基、C1-3-烷氧基和卤素;
R1为氢、C1-3-烷氧基、C1-3-烷基、氰基或卤素;
R2为C1-6-烷基,其任选被一个或多个独立地选自下列的取代基所取代:羟基、卤素和氰基,或
R2为C3-7-环烷基-C1-3-烷基、杂环基-C1-3-烷基或苯基-C1-3-烷基,其中任意C3-7-环烷基、杂环基和苯基环任选被一个或多个独立地选自下列的取代基所取代:氟和C1-3-烷基;
R3、R5和R7各自独立地选自:氢、C1-3-烷基、C3-7-环烷基和苯基,其中C1-3-烷基、C3-7-环烷基和苯基任选被一个或多个独立地选自下列的取代基所取代:氟和C1-3-烷基;
R4、R6和R8各自独立地为氢、氟、C1-3-烷基或氟-C1-3-烷基;
或者R3和R4,或者R5和R6,或者R7和R8与它们相连的碳原子一起形成3-至7-元饱和环,其任选含有氧原子或氮原子,并且该环任选被一个或多个独立地选自下列的取代基所取代:氟和C1-3-烷基;
其为游离碱或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1的化合物,或其药学上可接受的盐,其中A为5-元杂芳基环,其选自:咪唑基、噻唑基、异噻唑基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基和四唑基,其中该环任选被一个C1-3-烷基取代基所取代。
3.根据权利要求1或2的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R2为C1-6-烷基,其任选被一个或多个独立地选自下列的取代基所取代:羟基、卤素和氰基。
4.根据权利要求1或2中任一项的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R3、R5和R7各自独立地选自:氢、C1-3-烷基和苯基,其中C1-3-烷基和苯基任选被一个或多个独立地选自下列的取代基所取代:氟和C1-3-烷基。
5.根据权利要求1或2中任一项的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R4、R6和R8各自独立地为氢、氟或C1-3-烷基。
6.根据权利要求1或2中任一项的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R3和R4,或者R5和R6,或者R7和R8与它们相连的碳原子一起形成4-至6-元饱和环,其任选被一个或多个独立地选自下列的取代基所取代:C1-3-烷基和氟。
7.根据权利要求1或2中任一项的化合物,或其药学上可接受的盐,其中A为4-甲基-1H-咪唑-1-基,且R1为甲氧基。
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