[发明专利]三唑化合物及其作为γ分泌酶调节剂的用途有效

专利信息
申请号: 201480031612.5 申请日: 2014-06-03
公开(公告)号: CN105308037B 公开(公告)日: 2017-09-19
发明(设计)人: Y.贝西德斯基;U.英格夫;K.保尔森;C.林德;G.诺德瓦尔;I.麦克萨里;J.马姆博格 申请(专利权)人: 阿克图拉姆生命科学股份公司
主分类号: C07D403/14 分类号: C07D403/14;A61K31/519;A61P25/28
代理公司: 北京市柳沈律师事务所11105 代理人: 曹立莉
地址: 瑞典索*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 化合物 及其 作为 分泌 调节剂 用途
【权利要求书】:

1.式(I)化合物,

其中:

A为5-元杂芳基环,其包含至少一个氮原子,其中所述5-元杂芳基环任选被选自下列的一个取代基所取代:C1-3-烷基、C1-3-烷氧基和卤素;

R1为氢、C1-3-烷氧基、C1-3-烷基、氰基或卤素;

R2为C1-6-烷基,其任选被一个或多个独立地选自下列的取代基所取代:羟基、卤素和氰基,或

R2为C3-7-环烷基-C1-3-烷基、杂环基-C1-3-烷基或苯基-C1-3-烷基,其中任意C3-7-环烷基、杂环基和苯基环任选被一个或多个独立地选自下列的取代基所取代:氟和C1-3-烷基;

R3、R5和R7各自独立地选自:氢、C1-3-烷基、C3-7-环烷基和苯基,其中C1-3-烷基、C3-7-环烷基和苯基任选被一个或多个独立地选自下列的取代基所取代:氟和C1-3-烷基;

R4、R6和R8各自独立地为氢、氟、C1-3-烷基或氟-C1-3-烷基;

或者R3和R4,或者R5和R6,或者R7和R8与它们相连的碳原子一起形成3-至7-元饱和环,其任选含有氧原子或氮原子,并且该环任选被一个或多个独立地选自下列的取代基所取代:氟和C1-3-烷基;

其为游离碱或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1的化合物,或其药学上可接受的盐,其中A为5-元杂芳基环,其选自:咪唑基、噻唑基、异噻唑基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基和四唑基,其中该环任选被一个C1-3-烷基取代基所取代。

3.根据权利要求1或2的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R2为C1-6-烷基,其任选被一个或多个独立地选自下列的取代基所取代:羟基、卤素和氰基。

4.根据权利要求1或2中任一项的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R3、R5和R7各自独立地选自:氢、C1-3-烷基和苯基,其中C1-3-烷基和苯基任选被一个或多个独立地选自下列的取代基所取代:氟和C1-3-烷基。

5.根据权利要求1或2中任一项的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R4、R6和R8各自独立地为氢、氟或C1-3-烷基。

6.根据权利要求1或2中任一项的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R3和R4,或者R5和R6,或者R7和R8与它们相连的碳原子一起形成4-至6-元饱和环,其任选被一个或多个独立地选自下列的取代基所取代:C1-3-烷基和氟。

7.根据权利要求1或2中任一项的化合物,或其药学上可接受的盐,其中A为4-甲基-1H-咪唑-1-基,且R1为甲氧基。

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