[发明专利]Fc区变体有效
| 申请号： | 201480031490.X | 申请日： | 2014-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN105246914B | 公开（公告）日： | 2021-08-27 |
| 发明（设计）人： | 味元风太;坚田仁;井川智之 | 申请（专利权）人： | 中外制药株式会社 |
| 主分类号： | C07K16/00 | 分类号： | C07K16/00;A61K39/395;A61P9/00;A61P31/12;A61P35/00;A61P37/00;A61P37/06;C07K19/00;C12N15/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 柳春琦 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | fc 变体 | ||
1.人IgG1 Fc区变体，该Fc区变体包含下述(a)～(d)组成的组的氨基酸，与天然型IgG1的Fc区相比时，该Fc区变体对FcγRIIb的结合活性维持在55.5％以上、且对FcγRIIaR的结合活性相对于对FcγRIIb的结合活性降低，
(a)Fc区的EU编号第233位的氨基酸是Asp，第238位的氨基酸是Asp，第264位的氨基酸是Ile，第267位的氨基酸是Ala，第268位的氨基酸是Glu，和第271位的氨基酸是Gly；
(b)Fc区的EU编号第233位的氨基酸是Asp，第238位的氨基酸是Asp，第264位的氨基酸是Ile，第267位的氨基酸为Arg，第268位的氨基酸是Glu，和第271位的氨基酸是Gly；
(c)Fc区的EU编号第233位的氨基酸是Asp，第238位的氨基酸是Asp，第264位的氨基酸是Ile，第267位的氨基酸是Tyr，和第268位的氨基酸是Glu，第271位的氨基酸是Gly；或
(d)Fc区的EU编号第233位的氨基酸是Asp，第238位的氨基酸是Asp，第264位的氨基酸是是Ile，第267位的氨基酸是Arg，第268位的氨基酸是Pro，和第271位的氨基酸是Gly。
2.权利要求1所述的人IgG1 Fc区变体，其中，所述Fc区变体对FcγRIIb的结合活性与包含天然型IgG1的Fc区的多肽对FcγRIIb的结合活性相比的相对结合活性之比为至少0.75、所述Fc区变体对FcγRIa，FcγRIIaR，FcγRIIaH和FcγRIIIaV的结合活性与包含天然型IgG1的Fc区的多肽对FcγRIa，FcγRIIaR，FcγRIIaH和FcγRIIIaV的结合活性相比的相对结合活性之比为0.2以下。
3.权利要求2所述的人IgG1 Fc区变体，其中，进一步所述Fc区变体对FcγRIIa R的结合活性与包含天然型IgG1的Fc区的多肽对FcγRIIa R的结合活性相比的相对结合活性之比为0.1以下。
4.权利要求3所述的人IgG1 Fc区变体，其中进一步地，所述Fc区变体对FcγRIa的结合活性与包含天然型IgG1的Fc区的多肽对FcγRIa的结合活性相比的相对结合活性之比为0.1以下。
5.多肽，该多肽包含权利要求1～4的任一项所述的人IgG 1Fc区变体。
6.权利要求5所述的多肽，其中，上述包含人IgG1 Fc区变体的多肽为IgG1抗体。
7.权利要求5所述的多肽，其中，上述包含人IgG1 Fc区变体的多肽为Fc融合蛋白质分子。
8.药物组合物，该药物组合物包含权利要求5～7的任一项所述的多肽和医学上可接受的载体。
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