[发明专利]结构化多肽特异性的调控

权利要求书

1.一种对人激肽释放酶特异的肽配体，所述肽配体包含多肽，所述多肽含有被至少两个环序列分开的至少三个反应基团、和与所述多肽的反应基团形成共价键的分子支架，从而在所述分子支架上形成至少两个多肽环，其中所述肽配体的环包含五个氨基酸，并且一个环包含基序G_rA(ψCH₂NH)H^Q/_TxLG_r，其中x表示任何氨基酸，G_r表示反应基团。

2.根据权利要求1所述的肽配体，其中所述多肽包含第一环和第二环，所述第一环包含基序G_rxWPARG_r或G_rxFPYRG_r，所述第二环包含基序G_rA(ψCH₂NH)H^Q/_TxLG_r。

3.根据权利要求2所述的肽配体，其中在第一环中P被氮杂环丁烷羧酸取代；和/或在第一环中R被N-甲基精氨酸或高精氨酸或胍基-苯丙氨酸取代。

4.根据权利要求3所述的肽配体，其中所述多肽包括含有基序G_rxFPYRG_r的第一环，其中P被氮杂环丁烷羧酸取代；和/或R被N-甲基精氨酸或高精氨酸或胍基-苯丙氨酸取代。

5.根据权利要求1所述的肽配体，其中G_r是半胱氨酸。

6.根据权利要求1所述的肽配体，其包含Cys Ser1 Phe2 Aze3 Tyr4 HArg5 Cys Ala(ψCH₂NH)6 His7 Gln8 Asp9 Leu10 Cys。

7.根据权利要求1所述的肽配体，其包含：

8.根据权利要求1所述的肽配体，其附着至抗体或其片段。

9.一种组合物，其包含权利要求1至8中任一项所述的肽配体和药学上合适的载体。

10.根据权利要求1至8中任一项所述的肽配体在制备用于预防、抑制或治疗炎症状态、变应性超敏反应、癌症、细菌或病毒感染、眼科疾病和自体免疫性疾病的药物中的用途。

11.根据权利要求10所述的用途，其用于预防、抑制或治疗眼科疾病。