[发明专利]聚合物胶束医药组合物

说明书

本发明提供一种聚合物胶束医药组合物，其含有具有亲水性聚合物链段和疏水性聚合物链段的嵌段共聚物单元α及嵌段共聚物单元β，其中，嵌段共聚物单元α及嵌段共聚物单元β在将亲水性聚合物链段朝向外侧、并且将疏水性聚合物链段朝向内侧的状态下排列成放射状，嵌段共聚物单元α的疏水性聚合物链段由具有侧链的重复单元构成，侧链的至少1个具有亲水性基团。

技术领域

本发明涉及一种聚合物胶束医药组合物。

背景技术

目前，正在进行各种药物传递系统(DDS)的开发。例如，正在开发利用了具有亲水性链段和疏水性链段的嵌段共聚物的聚合物胶束制剂(例如，专利文献1和专利文献2)。虽然这些现有型的聚合物胶束制剂技术使药物的副作用降低，并且也大大有助于提高药效，但是从使它们更进一步地均衡的观点考虑，还存在进一步改善的余地。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：国际公开第2009/142326号小册子

专利文献2：国际公开第2010/013836号小册子

发明内容

发明所要解决的课题

本发明的目的在于，提供一种发挥高的药理作用、并且副作用小的聚合物胶束医药组合物。

用于解决课题的技术方案

在意图更长期地维持血中的胶束颗粒结构的现有型的聚合物胶束技术领域中，从强固地发挥嵌段共聚物间的疏水性相互作用的观点考虑，有选择尽可能高地设定聚合物的疏水性链段部分的疏水性度的材料的想法。例如，具有作为胶束构成材料积极地利用以苄基之类的疏水性结构将聚氨基酸链段侧链全部盖上的嵌段共聚物(苄基导入率100％)的技术意向。该意向在选择药物非结合型嵌段共聚物作为胶束构成材料的情况下变得特别显著。

本发明的发明人发现，与这样的现有型的材料选择思想相反，将对基于疏水性相互作用牢固维持胶束颗粒结构的贡献弱的嵌段共聚物(称为第三世界的嵌段共聚物：第三聚合物)大胆地作为胶束构成材料的一部分而应用时，发挥利用聚合物胶束技术的药物副作用抑制效果，并且也可以大幅度地提高传递对象药物的药理作用，从而完成了本发明。

即，根据本发明，

提供一种聚合物胶束医药组合物，其含有具有亲水性聚合物链段和疏水性聚合物链段的嵌段共聚物单元α及具有亲水性聚合物链段和疏水性聚合物链段的嵌段共聚物单元β，

该嵌段共聚物单元α及该嵌段共聚物单元β在将该亲水性聚合物链段朝向外侧、并且将该疏水性聚合物链段朝向内侧的状态下排列成放射状，

该嵌段共聚物单元α的该疏水性聚合物链段由具有侧链的重复单元构成，该侧链的至少1个具有亲水性基团。

发明的效果

根据本发明，提供一种药物的药理作用的增强和副作用的抑制的均衡变得更显著的聚合物胶束医药组合物。

附图说明

图1是本发明的1个实施方式的聚合物胶束医药组合物的概略图。

图2是表示试验例1～6中的胶束制剂摄入细胞的试验的结果的图。

具体实施方式

[1.聚合物胶束医药组合物]