[发明专利]Sovaprevir片剂

权利要求书

1.一种Sovaprevir立即释放组合物，包含

约100mg至约400mgSovaprevir的量的Sovaprevir；其中，所述组合物提供了

约150ng·h/ml至约2500ng·h/ml的AUC₀-₇₂；

约20ng/nl至约750ng/ml的平均C_最大；以及

约0.5至约5.0h的平均T_最大。

2.根据权利要求1所述的200mg的Sovaprevir的组合物，提供了

约300ng·h/ml至约700ng·h/ml的AUC₀-₇₂

约40ng/ml至约170ng/ml的平均C_最大；以及

约1.5至约3.7h的平均T_最大。

3.一种Sovaprevir片剂核，包含

Sovaprevir和晶体生长抑制剂，所述晶体生长抑制剂选自羟丙基甲基纤维素(HPMC)、HPC(羟丙基纤维素)、醋酸琥珀羟丙甲纤维素(HPMCAS)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和共聚维酮(PVP-VA)、或上述的任何组合，其中，Sovaprevir与所述晶体生长抑制剂的比率为约40:60(w/w)至约60:40(w/w)。

4.根据权利要求3所述的Sovaprevir片剂核，其中，所述晶体生长抑制剂是HPMC，并且Sovaprevir与晶体生长抑制剂的比率为约50:50(w/w)。

5.根据权利要求3所述的Sovaprevir片剂核，其中，所述晶体生长抑制剂是HPMC和第二晶体生长抑制剂的组合，并且Sovaprevir与晶体生长抑制剂的比率为约50:50(w/w)。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的Sovaprevir片剂核，其中，所述片剂核还包含填料、崩解剂和润滑剂。

7.根据权利要求6所述的Sovaprevir片剂核，其中，所述崩解剂是交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、或上述的组合。

8.根据权利要求6所述的Sovaprevir片剂核，其中，所述润滑剂是硬脂酸钙、硬脂酸镁、单硬脂酸甘油酯、山萮酸甘油酯、硬脂酸、矿物油、滑石、或上述的组合。

9.根据权利要求8所述的Sovaprevir片剂核，其中，所述填料是微晶纤维素、硅化微晶纤维素、乙基纤维素、乳糖、或上述的组合。

10.根据权利要求6所述的Sovaprevir片剂核，其中，所述填料是微晶纤维素或硅化微晶纤维素或它们的组合，所述崩解剂是交联羧甲基纤维素钠，并且所述润滑剂是硬脂酸镁。

11.根据权利要求10所述的Sovaprevir片剂核，其中，所述片剂核包含约20％至约30％(重量％)的Sovaprevir、约20％至约30％的HPMC、约40％至约60％的硅化微晶纤维素、约1％至约10％的交联羧甲基纤维素钠和约0.1％至约1％的硬脂酸镁。

12.一种包衣Sovaprevir片剂，所述片剂包含根据权利要求1至11中任一项所述的Sovaprevir片剂核和立即释放包衣。

13.根据权利要求1至6中任一项所述的Sovaprevir片剂核，其中，根据USP36<711>(桨法)以75rpm的速度在37℃将所述片剂与900mL的在去离子水中0.5％SLS组合之后，所述片剂核表现出溶出分布，其中，Sovaprevir的总量的至少60％在10分钟之后释放。

14.根据权利要求12所述的包衣Sovaprevir片剂，其中，根据USP36<711>(桨法)以75rpm的速度在37℃将所述片剂与900mL的在去离子水中0.5％SLS组合之后，所述片剂核表现出溶出分布，其中，Sovaprevir的至少40％在10分钟之后释放。

15.根据权利要求13所述的Sovaprevir片剂核，其中，Sovaprevir的总量的90％在30分钟之后释放。