[发明专利]用于抑制FASN的化合物及组合物有效

专利信息
申请号: 201480028031.6 申请日: 2014-03-11
公开(公告)号: CN105492008B 公开(公告)日: 2020-11-27
发明(设计)人: K·W·贝尔;D·R·兰西亚;李宏斌;J·洛克;陆伟;M·W·马丁;D·S·米兰;S·E·席勒;M·J·特倍 申请(专利权)人: 福马治疗股份有限公司
主分类号: A61K31/4965 分类号: A61K31/4965
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 邹宗亮
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 抑制 fasn 化合物 组合
【权利要求书】:

1.一种式I-B所示的化合物或其药物可接受的盐:

其中:

Ar1为6元单环芳基,其中每个所述的6元单环芳基各自是未取代的,或者可任选地独立地被一个或多个取代基取代,所述的取代基可以是相同的或不同的,并且独立地选自:卤素,C1-C10烷基,-CHzF3-z,和C1-C10烷氧基;R2为取代的或未取代的单环6元芳基;

取代的或未取代的8元5,5双环杂芳基,其为以下形式:

取代的或未取代的9元6,5双环杂芳基,其为以下形式:

取代的或未取代的10元6,6双环芳基或杂芳基,其为以下形式:

其中所述芳基和杂芳基各自是未取代的,或者可任选地被一个或多个取代基取代,所述的取代基可以是相同的或不同的,并且独立地选自:卤素、氰基、羟基、羟基-(C1-C10烷基)-、氨基、-CONH2、-C(O)NH(C1-C10烷基)、-CHzF3-z、-OCHzF3-z、-C1-C10烷基、C1-C10烷氧基-、-(3-6元)环烷基、-(3-6元)杂环烷基、(3-6元杂环烷基)(C1-C10烷基)-、-5元杂芳基、-O(3-6元环烷基)、-NH(CO)(3-6元环烷基)、-NH(SO2)(C1-C10烷基)、-NH(SO2)(6元芳基)、-S(O)2-(C1-C10烷基)、-S(O)2(3-6元环烷基)、NH-C(O)-(3-6元杂环烷基)、NH-C(O)-(3-6元杂环烷基)-Rd、-NH-C(O)-O-(C1-C10烷基)、-N(Rd)-S(O2)(3-6元环烷基)、-S(O2)NH2、-S(O2)N(Rd)(3-6元环烷基),和-C(O)N(Rd)(3-6元环烷基);Rd为H或C1-C4烷基;

并且z为0,1或2。

2.如权利要求1所述的化合物,其中Ar1为Ph1为苯基,并且Re为H、卤素或C1-C3烷基。

3.如权利要求2所述的化合物,其中Ar1

4.如权利要求3所述的化合物,其中Ar1

5.如权利要求1所述的化合物,其中R2为取代的或未取代的单环6元芳基。

6.如权利要求5所述的化合物,其中R2为:

7.如权利要求1所述的化合物,其中R2为取代的或未取代的8元5,5双环杂芳基。

8.如权利要求1所述的化合物,其中R2为取代的或未取代的9元6,5双环杂芳基。

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