[发明专利]取代的吉西他滨双环酰胺类似物和使用其的治疗方法

权利要求书

1.具有下式所示结构的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或多晶型物：

其中Ar¹是双环稠合环系，其包含与5-、6-或7-元杂环烷基稠合的芳环；

其中所述芳环选自苯基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基和三嗪基；

其中所述芳环被0、1、2或3个独立地选自卤素、─OH、─CN、─NH₂、C1-C6烷基、C1-C6烷氧 基、C1-C6单卤代烷基、C1-C6多卤代烷基、C1-C6烷基氨基和C1-C6二烷基氨基的基团取代；

其中所述杂环烷基被0、1、2、3、4或5个独立地选自卤素、─OH、─CN、─NH₂、氧代、C1-C6 烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6单卤代烷基、C1-C6多卤代烷基、C1-C6烷基氨基、C1-C6二烷基氨 基、C1-C6氨基烷基、C1-C6羟基烷基、─(C═O)OR⁵和─(C═O)NR^6aR^6b的基团取代；

其中各个R⁵独立地选自氢、C1-C8烷基和羟基保护基；

其中R^6a和R^6b各自独立地选自氢、C1-C4烷基和胺保护基；

其中R²选自氢、C1-C4烷基和胺保护基；

其中R³选自氢和羟基保护基；并且

其中R⁴选自氢、C1-C8烷基和羟基保护基，

或者其中R³和R⁴共同包含具有下式所示结构的二价基团：

其中R^7a、R^7b、R^7c和R^7d各自独立地选自甲基、乙基、丙基和丁基。

2.权利要求1的化合物，其中Ar¹是双环稠合环系，其包含与5-、6-或7-元杂环烷基稠合 的苯环。

3.权利要求1或2的化合物，其中所述杂环烷基被0、1或2个独立地选自─F、─CN、─NH₂、 甲基、─CH₂F、─CHF₂、─CF₃、─OCH₃、─NHCH₃、─N(CH₃)₂、─CH₂OH、─CH₂NH₂、─(C═O)OH、─ (C═O)OCH₃、─(C═O)NHCH₃和─(C═O)N(CH₃)₂的基团取代。

4.权利要求1至3中任一项的化合物，其中所述杂环烷基是未取代的。

5.权利要求1至4中任一项的化合物，其中R²、R³和R⁴各自为氢。

6.权利要求1、2、4或5中任一项的化合物，其具有下式所示结构：