[发明专利]无环核苷膦酸二酯有效
申请号: | 201480026709.7 | 申请日: | 2014-03-14 |
公开(公告)号: | CN105246902B | 公开(公告)日: | 2018-05-04 |
发明(设计)人: | K·Y·霍斯泰特勒;J·R·比德勒;N·瓦利埃瓦 | 申请(专利权)人: | 加利福尼亚大学董事会 |
主分类号: | C07F9/40 | 分类号: | C07F9/40;C07F9/6512;C07F9/6524;A61K31/675;A61K31/662;A61K31/522;A61K31/513;A61P31/12;A61P31/18;A61P31/22;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所11256 | 代理人: | 陈文平,黄海波 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 核苷 膦酸二酯 | ||
1.一种式(Ia)化合物、或其药学上可接受的盐:
其中:
BNuc(a)是鸟嘌呤、腺嘌呤、胞嘧啶、胸腺嘧啶、尿嘧啶、或2,6-二氨基嘌呤;
La是未取代的C13-29杂烷基;
Ra选自由以下组成的组:取代的或未取代的芳基、和取代的或未取代的芳基C1-6烷基-;以及
Xa是氢、未取代的C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、羟基取代的C1-6烷基或未取代的C1-6烷氧基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中Xa是氢。
3.如权利要求1所述的化合物,其中Xa是甲基。
4.如权利要求1所述的化合物,其中Xa是甲氧基。
5.如权利要求1所述的化合物,其中Xa是氟取代的C1-6烷基。
6.如权利要求5所述的化合物,其中Xa是CH2F。
7.如权利要求1所述的化合物,其中Xa是CH2OH。
8.如权利要求1-7中任一项所述的化合物,其中La是未取代的C13-29杂烷基。
9.如权利要求8所述的化合物,其中La具有结构–(CH2)1-6-O-(CH2)11-21-CH3。
10.如权利要求9所述的化合物,其中La具有结构–(CH2)2-O-(CH2)17-CH3。
11.如权利要求9所述的化合物,其中La具有结构–(CH2)3-O-(CH2)15-CH3。
12.如权利要求8所述的化合物,其中La具有结构–(CH2)1-6-O-(CH2)10-20-(CHCH3)-CH3。
13.如权利要求1所述的化合物,其中Ra是取代的或未取代的芳基。
14.如权利要求13所述的化合物,其中所述取代的或未取代的芳基是取代的或未取代的苯基。
15.如权利要求13所述的化合物,其中所述取代的或未取代的芳基是取代的或未取代的萘基。
16.如权利要求1所述的化合物,其中Ra是取代的或未取代的芳基C1-6烷基-。
17.如权利要求16所述的化合物,其中所述取代的或未取代的芳基C1-6烷基-是取代的或未取代的苄基。
18.如权利要求1所述的化合物,其中BNuc(a)是鸟嘌呤。
19.如权利要求1所述的化合物,其中BNuc(a)是腺嘌呤。
20.如权利要求1所述的化合物,其中BNuc(a)是2,6-二氨基嘌呤。
21.如权利要求1所述的化合物,其中BNuc(a)是胞嘧啶、胸腺嘧啶、或尿嘧啶。
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