[发明专利]纤维蛋白溶解的双反应性的有效的Kunitz抑制剂

权利要求书

1.纤溶酶抑制多肽，其包括通式(I)的多肽：

N-Y-J-Z-C(I)其中：

(a)N是纤溶酶抑制多肽的氨基端，且由独立选自天然和非天然氨基酸的0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25-30、31-40、41-50或51-60个氨基酸组成；

(b)Y不存在或者是甲硫氨酸或N-甲酰甲硫氨酸；

(c)J是具有SEQIDNO:1所示氨基酸序列的57个氨基酸的Kunitz型蛋白酶第一抑制剂结构域(KD1)多肽；

(d)Z是KD1羧基区多肽，其选自：

(i)通式(II)：I-X3-K-V-X4-K(II)[SEQIDNO:2]的KD1羧基区多肽，其中X3和X4是独立选自天然和非天然氨基酸的氨基酸且不是C、F、R或W，

(ii)通式(III)：I-X3-K(III)的KD1羧基区多肽，其中X3是选自天然和非天然氨基酸的氨基酸且不是C、F、R或W，

(iii)通式(IV)：I-X3-K-V-X5(IV)[SEQIDNO:20]的KD1羧基区多肽，其中X3和X5是独立的，X3是选自天然和非天然氨基酸的氨基酸且不是C、F、R或W，X5是选自天然和非天然氨基酸的氨基酸且不是C、F、R或W，

(iv)通式(V)：I-X3-K-V(V)[SEQIDNO:21]的KD1羧基区多肽，其中X3是选自天然和非天然氨基酸的氨基酸且不是C、F、R或W，

(v)通式(VI)：I-X3-K-X6(VI)[SEQIDNO:30]的KD1羧基区多肽，其中X3和X6是独立选自天然和非天然氨基酸的氨基酸，X3不是C、F、R或W，且X6是任意天然或非天然氨基酸，和

(vi)通式(VII)：I-X3-K-X6-X7(VII)[SEQIDNO:31]的KD1羧基区多肽，其中X3、X6和X7是独立选自天然和非天然氨基酸的氨基酸，X3不是C、F、R或W，X6是任意天然或非天然氨基酸，且X7是任意天然或非天然氨基酸；

(e)C是纤溶酶抑制多肽的羧基端，且由独立选自天然和非天然氨基酸的0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25-30、31-40、41-50或51-60个氨基酸组成；并且

(f)所述纤溶酶抑制多肽抑制纤溶酶的活性。