[发明专利]取代的吲哚‑5‑酚衍生物和它们的治疗应用

权利要求书

1.式(I)的化合物

或其药学可接受的盐和其单独的非对映异构体，其中：

R选自:

(i)氢、氨基、烷基氨基；

(ii)C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基；

(iii)K-Ar；

Ar表示杂芳基或芳基，所述杂芳基或芳基的每个被0至4个取代基取代，所述取代基独立选自:

(1)卤素、羟基、氨基、酰胺、氰基、-COOH、-SO₂NH₂、氧代、硝基和烷氧基羰基；和

(2)C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₁₀环烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₂-C₆烷酰基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆卤代烷氧基、单-和二-(C₁-C₆烷基)氨基、C₁-C₆烷基磺酰基、单-和二-(C₁-C₆烷基)磺酰氨基以及单-和二-(C₁-C₆烷基)氨基羰基；苯基C₀-C₄烷基和(4-至7-元杂环)C₀-C₄烷基，前述基团的每个都被0至4个二级取代基取代，所述二级取代基独立选自卤素、羟基、氰基、氧代、亚氨基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基和C₁-C₄卤代烷基；

K选自

a)O、S、SO、SO₂；

b)(CH₂)_m，m＝0-3，-O(CH₂)_p，p＝1-3，-S(CH₂)_p，p＝1-3，-N(CH₂)_p，p＝1-3，-(CH₂)_pO，p＝1-3；

c)NR₁

R₁表示氢、烷基、环烷基、烯基、炔基、烷硫基、芳基、芳基烷基；

(iv)式(Ia)的基团:

其中:

R₂表示氢、C₁-C₄烷基、氧代；

当R₃为氢时，X为CH；或X-R₃为O；或X为N，R₃表示以下基团：氢、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₁₀芳基或杂芳基、(C₃-C₇环烷基)C₁-C₄烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基、C₂-C₆烷酰基、C₁-C₆烷氧基羰基、C₂-C₆烷酰基氧基、单-和二-(C₃-C₈环烷基)氨基C₀-C₄烷基、(4-至7-元杂环)C₀-C₄烷基、C₁-C₆烷基磺酰基、单-和二-(C₁-C₆烷基)磺酰氨基，以及单-和二-(C₁-C₆烷基)氨基羰基，前述基团的每个被0至4个取代基取代，所述取代基独立选自卤素、羟基、氰基、氨基、-COOH和氧代；

Het为吡唑，其被独立选自以下的0至4个取代基取代:

(i)C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基；

(ii)卤素、羟基、氨基、酰胺、氰基、-COOH、-SO₂NH₂、氧代、硝基和烷氧基羰基；

(iii)芳基；

R₁₁和R₁₂独立选自:氢、F和Cl；

R₁₃、R₁₄和R₁₅独立选自氢、C₁-C₄烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₁₀芳基或杂芳基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基、C₂-C₆烷酰基、C₁-C₆烷氧基羰基或C₂-C₆烷酰基氧基。