[发明专利]杂芳基取代的吲唑在审

专利信息
申请号: 201480025220.8 申请日: 2014-03-20
公开(公告)号: CN105164116A 公开(公告)日: 2015-12-16
发明(设计)人: M.希奇科克;A.门格尔;C-S.希尔格;L.贝法克;H.布里姆;G.西迈斯特;A.E.弗南德斯-蒙塔尔万;J.施勒德;S.霍尔顿;C.普罗伊泽;U.门宁 申请(专利权)人: 拜耳制药股份公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D413/14;A61K31/506;C07D417/14;C07D498/04;A61P9/10
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 张宇腾;石克虎
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 杂芳基 取代
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物,或所述化合物的N-氧化物、盐、互变异构体或立体异构体,或所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐

其中

Y是CH、N,

R1是氢、卤素、1-3C-烷基,

R2是杂芳基,其任选地独立地被羟基、卤素、氰基、1-6C-烷基、2-6C-烯基、2-6C-炔基、1-6C-卤代烷基、1-6C-羟基烷基、1-6C-烷氧基、1-6C-卤代烷氧基、-(1-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基)、-NR12R13、-C(O)OR9、-C(O)-(1-6C-烷基)、-C(O)NR10R11、3-7C-环烷基、-S(O)2NH-(3-6C-环烷基)、-S(O)2NR10R11取代一次或多次,

R5是(a)氢;

(b)NR12R13

(c),其中

*是连接点;

R6是(a)氢;

(b)羟基;

(c)氰基;

(d)1-6C-烷氧基,其任选地独立地被以下取代基取代一次或多次:

(d1)OH,

(d2)-O-(1-6C-烷基),

(d3)-C(O)OR9

(d4)-C(O)NR10R11

(d5)-NR12R13

(d6)-S-(1-6C-烷基),

(d7)-S(O)-(1-6C-烷基),

(d8)-S(O)2-(1-6C-烷基)

(d9)S(O)2NR10R11

(d10)杂环基,其任选地被-C(O)OR9或氧代(=O)取代,

(d11)杂芳基,其任选地独立地被氰基、1-4C-烷基、1-4C-卤代烷基、1-4C-卤代烷氧基、-C(O)OR9、-C(O)NR10R11、(1-4C-亚烷基)-O-(1-4C-烷基)取代一次或多次,

(e),其中*是连接点,

(f)3-7C-环烷氧基,

(g)1-6C-卤代烷氧基,

(h)-O-(2-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基),其任选地被羟基取代,

(i)-NR12R13

(j)-NHS(O)2-(1-6C-烷基),

(k)-NHS(O)2-(1-6C-卤代烷基),

R7

(a)氢,

(b)1-4C-烷基,其任选地被杂芳基取代

(c)1-4C-卤代烷基,

(d)2-4C-羟基烷基,

(e)-CH2-杂芳基,所述杂芳基任选地独立地被羟基、卤素、氰基、1-6C-烷基、2-6C-烯基、2-6C-炔基、1-6C-卤代烷基、1-6C-羟基烷基、1-6C-烷氧基、1-6C-卤代烷氧基、-(1-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基)、-NR12R13、-C(O)OR9、-C(O)-(1-6C-烷基)、-C(O)NR10R11、3-7C-环烷基、-S(O)2NH-(3-6C-环烷基)、-S(O)2NR10R11取代一次或多次,

(f)-苄基,其中所述苯基环任选地独立地被卤素、1-4C-烷基、1-4C-卤代烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-卤代烷氧基、氰基、C(O)OR9取代一次或多次,

(g)-C(O)-(1-6C-烷基),

(h)-C(O)-(1-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基),

(i)-C(O)-(1-6C-亚烷基)-O-(2-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基),

(j)-C(O)-杂环基,

(k),其中*是连接点,

R8彼此独立地是氢、卤素、羟基、1-4C-烷基、1-4C-羟基烷基、1-4C-卤代烷基、1-4C-卤代烷氧基、-C(O)OR9、-C(O)NR10R11

m是0、1、2、3或4,

R9是(a)氢,

(b)1-4C-烷基,其任选地被羟基取代,

R10、R11彼此独立地是氢、1-4C-烷基、2-4C-羟基烷基,

或者

与它们所连接的氮原子一起形成4-6元杂环,其任选地含有另一个选自O、S或N的杂原子,且其任选地被1-2个氟原子或-C(O)OR9取代,

R12、R13彼此独立地是氢、1-4C-烷基、2-4C-羟基烷基、-C(O)-(1-6C-烷基)、-C(O)-(1-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基)、-C(O)H、-C(O)OR9

或者

与它们所连接的氮原子一起形成4-6元杂环,其任选地含有另一个选自O、S或N的杂原子,且其任选地被氧代(=O)基团取代。

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