[发明专利]杂芳基取代的吲唑在审
| 申请号: | 201480025220.8 | 申请日: | 2014-03-20 |
| 公开(公告)号: | CN105164116A | 公开(公告)日: | 2015-12-16 |
| 发明(设计)人: | M.希奇科克;A.门格尔;C-S.希尔格;L.贝法克;H.布里姆;G.西迈斯特;A.E.弗南德斯-蒙塔尔万;J.施勒德;S.霍尔顿;C.普罗伊泽;U.门宁 | 申请(专利权)人: | 拜耳制药股份公司 |
| 主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D413/14;A61K31/506;C07D417/14;C07D498/04;A61P9/10 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张宇腾;石克虎 |
| 地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 杂芳基 取代 | ||
1.式(I)的化合物,或所述化合物的N-氧化物、盐、互变异构体或立体异构体,或所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐
其中
Y是CH、N,
R1是氢、卤素、1-3C-烷基,
R2是杂芳基,其任选地独立地被羟基、卤素、氰基、1-6C-烷基、2-6C-烯基、2-6C-炔基、1-6C-卤代烷基、1-6C-羟基烷基、1-6C-烷氧基、1-6C-卤代烷氧基、-(1-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基)、-NR12R13、-C(O)OR9、-C(O)-(1-6C-烷基)、-C(O)NR10R11、3-7C-环烷基、-S(O)2NH-(3-6C-环烷基)、-S(O)2NR10R11取代一次或多次,
R5是(a)氢;
(b)NR12R13,
(c),其中
*是连接点;
R6是(a)氢;
(b)羟基;
(c)氰基;
(d)1-6C-烷氧基,其任选地独立地被以下取代基取代一次或多次:
(d1)OH,
(d2)-O-(1-6C-烷基),
(d3)-C(O)OR9,
(d4)-C(O)NR10R11,
(d5)-NR12R13,
(d6)-S-(1-6C-烷基),
(d7)-S(O)-(1-6C-烷基),
(d8)-S(O)2-(1-6C-烷基)
(d9)S(O)2NR10R11,
(d10)杂环基,其任选地被-C(O)OR9或氧代(=O)取代,
(d11)杂芳基,其任选地独立地被氰基、1-4C-烷基、1-4C-卤代烷基、1-4C-卤代烷氧基、-C(O)OR9、-C(O)NR10R11、(1-4C-亚烷基)-O-(1-4C-烷基)取代一次或多次,
(e),其中*是连接点,
(f)3-7C-环烷氧基,
(g)1-6C-卤代烷氧基,
(h)-O-(2-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基),其任选地被羟基取代,
(i)-NR12R13,
(j)-NHS(O)2-(1-6C-烷基),
(k)-NHS(O)2-(1-6C-卤代烷基),
R7是
(a)氢,
(b)1-4C-烷基,其任选地被杂芳基取代
(c)1-4C-卤代烷基,
(d)2-4C-羟基烷基,
(e)-CH2-杂芳基,所述杂芳基任选地独立地被羟基、卤素、氰基、1-6C-烷基、2-6C-烯基、2-6C-炔基、1-6C-卤代烷基、1-6C-羟基烷基、1-6C-烷氧基、1-6C-卤代烷氧基、-(1-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基)、-NR12R13、-C(O)OR9、-C(O)-(1-6C-烷基)、-C(O)NR10R11、3-7C-环烷基、-S(O)2NH-(3-6C-环烷基)、-S(O)2NR10R11取代一次或多次,
(f)-苄基,其中所述苯基环任选地独立地被卤素、1-4C-烷基、1-4C-卤代烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-卤代烷氧基、氰基、C(O)OR9取代一次或多次,
(g)-C(O)-(1-6C-烷基),
(h)-C(O)-(1-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基),
(i)-C(O)-(1-6C-亚烷基)-O-(2-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基),
(j)-C(O)-杂环基,
(k),其中*是连接点,
R8彼此独立地是氢、卤素、羟基、1-4C-烷基、1-4C-羟基烷基、1-4C-卤代烷基、1-4C-卤代烷氧基、-C(O)OR9、-C(O)NR10R11,
m是0、1、2、3或4,
R9是(a)氢,
(b)1-4C-烷基,其任选地被羟基取代,
R10、R11彼此独立地是氢、1-4C-烷基、2-4C-羟基烷基,
或者
与它们所连接的氮原子一起形成4-6元杂环,其任选地含有另一个选自O、S或N的杂原子,且其任选地被1-2个氟原子或-C(O)OR9取代,
R12、R13彼此独立地是氢、1-4C-烷基、2-4C-羟基烷基、-C(O)-(1-6C-烷基)、-C(O)-(1-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基)、-C(O)H、-C(O)OR9,
或者
与它们所连接的氮原子一起形成4-6元杂环,其任选地含有另一个选自O、S或N的杂原子,且其任选地被氧代(=O)基团取代。
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