[发明专利]内服组合物有效

专利信息
申请号: 201480025123.9 申请日: 2014-07-10
公开(公告)号: CN105163731B 公开(公告)日: 2017-10-31
发明(设计)人: 竹中玄;石原康晴;一柳直希;小圷美聪;栗田启 申请(专利权)人: 狮王株式会社
主分类号: A61K31/202 分类号: A61K31/202;A61K9/48;A61K31/047;A61K31/12;A61K47/42;A61P25/28;A61P43/00;A23L33/105;A23L33/12;A23L33/10
代理公司: 上海市华诚律师事务所31210 代理人: 汤国华
地址: 日本国东京都*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 内服 组合
【说明书】:

技术领域

本发明涉及一种内服组合物。

背景技术

作为脑功能降低引起的症状,可举出阿尔茨海默氏症等痴呆症。据称阿尔茨海默氏症患者现在有200万人左右,在2045年可增加至400万人。这在走向老龄化社会的日本是极大的社会问题。虽然有几种阿尔茨海默氏症的治疗药物,但是现在没有根本的治疗方法。

虽然阿尔茨海默氏症的原因尚未阐明,但是已知β-淀粉样蛋白与该病发病关系密切,为达到根本性治疗,认为需要抑制β-淀粉样蛋白(Aβ)的产生、蓄积。因此,基于β、γ-分泌酶抑制剂、Aβ中和抗体以及作为Aβ分解酶的脑啡肽酶(Neprilysin)活化等各种方法的治疗药物开发取得了进展,但尚未得到令人满意的治疗药物。

作为其原因,列举如下:当诊断为阿尔茨海默氏症时,脑内Aβ的蓄积已经进行到了相当程度,已引起了脑神经的死亡,因此治疗已经变为困难的状态。因此,要求开发在神经细胞消失前预防性除去Aβ以针对神经细胞死亡预防性地发挥功能的药剂和方法;或者要求开发即使神经细胞死亡后,也能令脑中存在的神经干细胞增殖、分化,在此基础上,保持、恢复神经细胞数的药剂和方法。

专利文献1记载了混有类胡萝卜素、抗坏血酸类和生育酚类中任意两种以上抗氧化剂在试管内发挥了抗氧化能力的情况。关于神经细胞障碍,认为与氧化应激有关。

此外,作为二十二碳六烯酸(DHA)的效果,除了降低血中脂质、抗血栓作用等以外,较多报告的是还具有预防脑功能下降的效果。此外,还报告了DHA与叶黄素组合具有脑功能下降抑制效果(专利文献2)。但是,从DHA干预研究的元分析来看,其有效性并没有得到验证。

非专利文献1揭示了DHA和花生四烯酸等具有神经干细胞的增殖效果。

现有技术文献

非专利文献

非专利文献1:Genes to Cells,Volume 16,Issue 7,pages 778-790,July 2011

专利文献

专利文献1:日本专利特开2008-179632号公报

专利文献2:国际公开第2006/116755号公报

发明内容

发明要解决的课题

专利文献1的抗氧化能力是在试管内的抗氧化能力,还不清楚试管内的抗氧化能力与脑功能或脑内β-淀粉样蛋白蓄积的关联性。由于该原因,专利文献1中记载的抗氧化剂还不能说是生物体内有效的脑功能改善剂。此外,非专利文献1中并没有明确对生物体的脑功能的作用。

本发明的目的在于提供一种内服剂或内服组合物,其能够发挥脑功能改善功能和/或脑内β-淀粉样蛋白蓄积抑制功能。

用于解决课题的技术方案

本发明提供以下的〔1〕~〔6〕。

〔1〕一种内服剂,其以选自于由二十二碳六烯酸、辣椒红素、辣椒玉红素、岩藻黄质和岩藻黄醇组成的组中的一种以上为有效成分。

〔2〕如上述〔1〕所述的内服剂,其有效成分至少含有二十二碳六烯酸和辣椒红素。

〔3〕如上述〔1〕或〔2〕所述的内服剂,其为脑功能改善剂。

〔4〕如上述〔1〕或〔2〕所述的内服剂,其为脑内β-淀粉样蛋白蓄积抑制剂。

〔5〕如上述〔1〕所述的内服剂,其为神经干细胞活化剂。

〔6〕如上述〔1〕或〔2〕所述的内服剂,其为RAGE基因表达抑制剂。

具体地,本发明提供以下的〔7〕~〔10〕。

〔7〕一种内服组合物,其含有二十二碳六烯酸和辣椒红素,或者含有二十二碳六烯酸、辣椒红素、叶黄素和玉米黄素。

〔8〕如〔7〕所述的内服组合物,其为脑功能改善组合物。

〔9〕如〔7〕所述的内服组合物,其为脑内β-淀粉样蛋白蓄积抑制组合物。

〔10〕如〔7〕~〔9〕任意一项所述的内服组合物,其有效成分为二十二碳六烯酸、辣椒红素、叶黄素和玉米黄素。

发明的效果

根据本发明,可以提供能够发挥脑功能改善功能和脑内β-淀粉样蛋白蓄积抑制功能的内服组合物。

具体实施方式

本发明的剂或组合物可以含有二十二碳六烯酸(DHA)和/或类胡萝卜素。作为类胡萝卜素,举例有辣椒红素、辣椒玉红素、岩藻黄质、岩藻黄醇、玉米黄素、叶黄素,可为其中的一种或两种以上。予以说明的是,本说明书中,仅含单一成分时称作剂,含有两种以上成分的组合时称作组合物。

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