[发明专利]金属络合物及其氟化

权利要求书

1.一种成像剂，所述成像剂为式(I)的¹⁸F标记化合物：

(I)

其中：

X¹、X²和X³独立为Br、Cl、¹⁹F或¹⁸F，

其条件为X¹、X²和X³至少之一为¹⁸F；

M为Al³⁺、Ga³⁺、In³⁺、Sc³⁺、Y³⁺、Ho³⁺、Er³⁺、Tm³⁺、Yb³⁺或Lu³⁺；

为

其中所有3个胺给体结合到M；

R⁴为H、C_1-4烷基、C_2-4烷氧基烷基、C_1-4羟烷基或Y基团；

R⁵为H、C_1-4烷基、C_2-4烷氧基烷基或C_1-4羟烷基；

Y独立为-(A¹)_x-Y¹或-(A¹)_x-Y¹-Q，其中各A¹独立为-CH₂-或-O-，其条件为Y不包含任何-O-O-键；

其中x为数值1至6的整数；并且

Y¹为-NHR^a、-NH(CH₂)₂NHR^a、-NH(CH₂)₃NHR^a、-(C=O)NHR^a、-NH(C=O)R^a、-NH(C=NH)NHR^a、-OR^a、Y²基团或Y³基团；

Y²为：

Y³为Arg、Lys、Asn、Gln、Ser、Thr或Tyr；

其中R^a独立为H、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_2-4烷氧基烷基或C_1-4羟烷基；

并且其中各R¹独立为C_1-4烷基、C_2-4烷氧基烷基或C_1-4羟烷基；

并且R²独立为H、C_1-4烷基或Si(C_1-4烷基)₃；

Q为-L-[BTM]；

L为式-(A)_m-的合成连接基，其中各个A独立为-CR₂-、-CR=CR-、-C≡C-、-CR₂CO₂-、-CO₂CR₂-、-NRCO-、-CONR-、-CR=N-O-、-NR(C=O)NR-、-NR(C=S)NR-、-SO₂NR-、-NRSO₂-、-CR₂OCR₂-、-CR₂SCR₂-、-CR₂NRCR₂-、C_4-8亚环杂烷基、C_4-8亚环烷基、-Ar-、-NR-Ar-、-O-Ar-、-Ar-(CO)-、氨基酸、糖或单分散聚乙二醇结构单元，

其中各个R独立选自H、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_2-4烷氧基烷基或C_1-4羟烷基；

m为数值1至20的整数；

各个Ar独立为C_5-12亚芳基或C_3-12亚杂芳基；

BTM为生物靶向部分，选自单氨基酸、3-100聚体肽、酶底物、拮抗剂或激动剂。