[发明专利]苦味掩蔽的含有黄连提取物的口服制剂

说明书

技术领域

本发明涉及苦味掩蔽的口服制剂及其制备方法，所述的口服制剂包含黄连提取物和具有磺酸基的阳离子交换树脂。

背景技术

口味是口服给药中的一个重要因素。在制剂的制备中，掩蔽令人不快的味道是重要的。特别地，在制药工业中，掩蔽药物的苦味以使药物具有可以接受的味道是重要的。因此，很多制药公司从产品开发的初始阶段即致力于味道掩蔽问题，并进行了多方面的努力，开发出苦味被掩蔽，同时仍然表现出药用功效的配方。通过这些努力开发的方法的例子包括：降低药物在唾液中溶出从而减少苦味的方法，包覆药物颗粒的方法，使用氨基酸和蛋白质水解物的方法，以及形成药物和其他化学品的分子复合物的方法。

具有苦味的成分是多种多样的。而且，在结构方面，特定物质是否有苦味可以是随着结构异构体或对映异构体的类型而变化的。例如，L-色氨酸是苦的，但其D-对映异构体是甜的，橙皮苷是无味的，但新橙皮苷(其位置异构体)具有非常强的苦味。已知有苦味的组分的例子包括硫酸钠、肽、多酚类、萜类、黄酮类、生物碱、和其它各种组分。

黄连(Coptisrhizome)是属于毛茛目毛茛科的常绿多年生双子叶植物。黄连已知分布于韩国，日本和中国，其根茎的横截面是黄色的。人们已经知道黄连具有滋补作用，对于动脉硬化、病后无力或麻痹是有效的，且为凉性，味苦。因此，使用黄连制备的口服糖浆制剂具有一个缺点，即它们不容易被患者服用，特别是儿童和对苦味敏感的人，因为它们的强苦味甚至不能被甜味剂等所掩蔽。

发明内容

技术问题

在此背景下，本发明人进行了广泛的努力，以开发一种口服制剂，其包含掩蔽苦味的黄连提取物，并且，作为结果，发现当将具有磺酸基的阳离子交换树脂加入到黄连提取物以制备口服制剂时，相比于使用甜味剂或环糊精时，黄连提取物的苦味可更有效地掩蔽。并且还已经发现，即使具有磺酸基的阳离子交换树脂以比具有羧基的阳离子交换树脂或阴离子交换树脂更小的量被施用，也具有掩盖苦味的优异效果。由此达成了本发明。

问题的解决方案

本发明的一个目的是提供一种口服制剂，所述的口服制剂包含黄连的提取物和具有磺酸基的阳离子交换树脂。

本发明的另一个目的是提供一种口服制剂，所述的口服制剂包含黄连和狭花天竺葵的提取物混合物；和具有磺酸基的阳离子交换树脂。

本发明的另外一个目的是提供一种口服制剂，所述的口服制剂包含黄连和常春藤叶的提取物混合物；和具有磺酸基的阳离子交换树脂。

本发明的另一个目的是提供一种制备口服制剂的方法，包括：(a)制备包含黄连的提取物的样品；和(b)将所述包含黄连的提取物的样品与具有磺酸基的阳离子交换树脂混合。

发明技术效果

本发明的含有黄连的提取物的口服制剂，含有具有磺酸基的阳离子交换树脂，该交换树脂显著降低了黄连的提取物的苦味。因此，本发明口服制剂的优点是它能够被儿童、老人和虚弱的人以及对苦味敏感的人服用。

发明的最佳实施方式

在一个方面，本发明提供一种口服制剂，所述的口服制剂包含黄连的提取物，和具有磺酸基的阳离子交换树脂。