[发明专利]喹诺酮衍生物有效
| 申请号: | 201480024178.8 | 申请日: | 2014-04-30 |
| 公开(公告)号: | CN105189520B | 公开(公告)日: | 2017-10-10 |
| 发明(设计)人: | 斯特凡妮·恩德林-帕皮;克利斯汀·胡布施沃林;格奥尔格·鲁艾迪;科妮莉亚·朱姆布鲁恩 | 申请(专利权)人: | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;C07D513/04;C07D519/00;A61K31/424;A61K31/429;A61K31/4353;A61P31/04 |
| 代理公司: | 上海胜康律师事务所31263 | 代理人: | 樊英如,李献忠 |
| 地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 喹诺酮 衍生物 | ||
1.一种式I化合物,
其中
R1代表(C1-C3)烷基或(C3-C5)环烷基;
U代表CH或N;
V代表O或S;且
A代表选自以下基团中的基团:
或其医药上可接受的盐。
2.如权利要求1所述的式I化合物,其中
R1代表甲基或乙基;或R1代表环丙基;
U代表CH或N;
V代表O或S;
且
A代表选自以下基团中的基团:
其中
D代表键或CH2;且
E代表键、CH2或CH2CH2;
或其医药上可接受的盐。
3.如权利要求2所述的式I化合物,其中R1代表甲基;
或其医药上可接受的盐。
4.如权利要求2所述的式I化合物,其中R1代表环丙基;
或其医药上可接受的盐。
5.如权利要求1至4中任一项所述的式I化合物,其中V代表S;
或其医药上可接受的盐。
6.如权利要求1至4中任一项所述的式I化合物,其中U代表N;
或其医药上可接受的盐。
7.如权利要求1至4中任一项所述的式I化合物,其中A代表选自以下基团中的基团:
或其医药上可接受的盐。
8.如权利要求1所述的化合物,其选自:
1-环丙基-6-氟-4-氧代-7-(4-{[(3-氧代-3,4-二氢-2H-吡啶并[3,2-b][1,4]噻嗪-6-基甲基)-氨基]-甲基}-环己基氨基)-1,4-二氢-[1,8]萘啶-3-甲酸;
1-环丙基-6-氟-4-氧代-7-{4-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-吡啶并[3,2-b][1,4]噻嗪-6-基甲基)-氨基]-环己基氨基}-1,4-二氢-[1,8]萘啶-3-甲酸;
1-环丙基-6-氟-4-氧代-7-(2-{4-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-吡啶并[3,2-b][1,4]噻嗪-6-基甲基)-氨基]-哌啶-1-基}-乙基)-1,4-二氢-[1,8]萘啶-3-甲酸;
1-环丙基-6-氟-4-氧代-7-(4-{2-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-吡啶并[3,2-b][1,4]噻嗪-6-基甲基)-氨基]-乙基}-哌嗪-1-基)-1,4-二氢-[1,8]萘啶-3-甲酸;
1-环丙基-6-氟-4-氧代-7-(4-{2-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-吡啶并[3,2-b][1,4]噻嗪-6-基甲基)-氨基]-乙基}-哌啶-1-基)-1,4-二氢-[1,8]萘啶-3-甲酸;
1-环丙基-6-氟-4-氧代-7-{2-[1-(3-氧代-3,4-二氢-2H-吡啶并[3,2-b][1,4]噻嗪-6-基甲基)-哌啶-4-基]-乙基氨基}-1,4-二氢-[1,8]萘啶-3-甲酸;
1-环丙基-6-氟-4-氧代-7-(4-{[(3-氧代-3,4-二氢-2H-吡啶并[3,2-b][1,4]噻嗪-6-基甲基)-氨基]-甲基}-哌啶-1-基)-1,4-二氢-[1,8]萘啶-3-甲酸;
1-环丙基-6-氟-4-氧代-7-(4-{[(3-氧代-3,4-二氢-2H-吡啶并[3,2-b][1,4]噁嗪-6-基甲基)-氨基]-甲基}-环己基氨基)-1,4-二氢-[1,8]萘啶-3-甲酸;
1-环丙基-6-氟-4-氧代-7-(4-{[(3-氧代-3,4-二氢-2H-吡啶并[3,2-b][1,4]噻嗪-6-基甲基)-氨基]-甲基}-哌啶-1-基甲基)-1,4-二氢-[1,8]萘啶-3-甲酸;
1-环丙基-6-氟-4-氧代-7-{4-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-吡啶并[3,2-b][1,4]噻嗪-6-基甲基)-氨基]-哌啶-1-基}-1,4-二氢-[1,8]萘啶-3-甲酸;或
1-环丙基-6-氟-4-氧代-7-(4-{2-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-吡啶并[3,2-b][1,4]噻嗪-6-基甲基)-氨基]-乙基}-哌嗪-1-基)-1,4-二氢-喹啉-3-甲酸;
或其医药上可接受的盐。
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