[发明专利]含有防晒剂的微胶囊在审

专利信息
申请号: 201480024020.0 申请日: 2014-02-27
公开(公告)号: CN105163706A 公开(公告)日: 2015-12-16
发明(设计)人: 丹尼·戈尔茨坦;奥尔加·普利伐洛伐;利奥尔·本艾尔塔贝特;雅尼夫·梅纳赫姆;哈南·哈哲 申请(专利权)人: 塔格拉生物技术有限公司
主分类号: A61K8/29 分类号: A61K8/29;A61K8/35;A61K8/73;A61Q17/04;A61K8/81;A61K8/02
代理公司: 上海翼胜专利商标事务所(普通合伙) 31218 代理人: 翟羽
地址: 以色列*** 国省代码: 以色列;IL
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摘要:
搜索关键词: 含有 防晒 微胶囊
【说明书】:

技术领域

发明的一些实施例涉及适用于多个外用组成物的微胶囊,更具体而言(但非仅限于)涉及包含防晒剂的微胶囊以及包含防晒剂的外用制剂,例如化妆品制剂,像是防晒乳和护肤制剂。

背景技术

暴露于太阳紫外线的有害影响在文献中已有很好的描述。急性和慢性地曝晒于紫外线可导致晒伤、光致癌(photocarcinogenesis)、光免疫抑制(photo-immunosuppression)和光老化(photoaging)。二氧化钛和氧化锌等无机的紫外线过滤剂的光保护益处已经被知晓了几十年,然而这些早期世代的无机过滤剂乃由大颗粒所组成,会在皮肤上产生不透明和白色外观。除了美妆上的缺点,包含二氧化钛或氧化锌的早期制剂的广泛应用被其不佳的分散特性所阻碍,此不佳的分散特性会导致颗粒感以及阻塞的性质。目前已经做了相当大的努力,在于逐渐缩小其颗粒大小进入纳米范围(小于100nm),来克服这些无机紫外线过滤剂的美妆缺点。

与标准尺寸的颗粒比较,纳米颗粒已知具有不同的化学、机械、电性和光学特性。最近根据报导指出,在体外细胞试验的基础上,在光存在的情形下所述纯二氧化钛或氧化锌(TiO2orZnO)纳米颗粒会诱导自由基的形成,而这可能会伤害所施用的目标。因此将二氧化钛和氧化锌纳米颗粒掺入到防晒剂会产生关于真皮渗透、全身性吸收以及这些纳米颗粒的后续毒性等值得注意的问题。目前还没有在体内证据指出在人类使用防晒产品时,二氧化钛或氧化锌的纳米颗粒的可能毒性。迄今为止,当前证据主要指出这些颗粒会停留在皮肤表面上以及皮肤的外死层(角质层)。因此现有证据的分析无法证明这些产品在应用于健康完整的皮肤后的毒性。然而不同国家卫生部门正赞助全面且广泛的研究,以评估二氧化钛或氧化锌的纳米颗粒对于细胞的生物特性的不利作用以及随之而来的对健康的负面影响。

氧苯酮(oxybenzone,二苯基甲酮-3benzophenone-3)是一种广泛使用的亲脂性广谱分子防晒剂,其可有效地吸收光线中紫外线B(UVB;290-320nm)、部分紫外线A(UVA;320-360nm)以及部分紫外线C(250-290nm)。然而氧苯酮是光敏性接触性皮炎(photoallergiccontactdermatitis)的最常见原因。事实上许多防晒剂的分子渗透会造成光过敏性(photoallergies)、光毒性反应(phototoxicreactions)和皮肤刺激(Marcato等人于2011年所著的:「防晒剂的纳米结构聚合物和脂质载体-生物学效应和皮肤渗透」(Nanostructuredpolymerandlipidcarriersforsunscreen.Biologicaleffectsandskinpermeation)于纳米科学和技术期刊,第11卷1880页至1886页)。此外已有报导指出氧苯酮于皮肤外用涂抹之后产生全身性吸收(BurnettandWang于2011年所著的:「当前防晒剂的争议:重要回顾」(Currentsunscreencontroversies:acriticalreview),于光皮肤学、光免疫学与光医学期刊(Photodermatology、Photoimmunology&Photomedicine),第27卷,58-67页)。除了其光敏性潜力,关于其全身性吸收可能性的重大关切,对此分子的整体安全性已产生激烈争论。

阿伏苯宗(avobenzone)为二苯甲酰甲烷(dibenzoylmethane)的衍生物(丁基甲氧基二苯甲酰甲烷butylmethoxydibenzoylmethane);商品名称为1789、9020、517等等)为一种油溶性成分,用于防晒产品中以吸收紫外线A的全光谱。其比其他防晒剂吸收更宽广范围的紫外线A波长的能力使其使用于许多商用制剂,且以「广谱」(broadspectrum)防晒剂的名称销售。阿伏苯宗作为一种防晒剂活性成分,在经过长时间暴露于紫外线辐射(UVR)下变成光不稳定性(photounstable)并且易于化学降解。当阿伏苯宗被用作防晒活性成分于防晒产品中,阿伏苯宗的化学降解使得其吸收紫外线辐射的能力消失,因此无法保护皮肤对抗有害紫外线。

目前已知的一些防晒组成物包含多于一种类型的紫外线过滤剂。这种组成物的特征通常在于所述紫外线过滤剂容易交互作用,导致在组成物中一或多种的紫线过滤剂的紫外线过滤活性随着贮存的期间或施加到皮肤上后降低的情况。

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