[发明专利]用作溴区结构域抑制剂的咔唑化合物

权利要求书

1.一种化合物和/或其药用盐、互变异构体或立体异构体，其具有下式

其中

A为

R为任选取代的_C1-C6烷基、任选取代的_C3-C8环烷基_C1-C6烷基、任选取代的_C1-C6烷基-SO₂-或任选取代的_C3-C8环烷基-SO₂；

R¹为任选取代的_C1-C6烷基、任选取代的_C1-C6烷基-SO₂-、任选取代的_C3-C8环烷基-CO-、任选取代的_C3-C8环烷基-SO₂-或任选取代的杂环基-CO-；

R²为-CN、-COOH或-CONR⁷R⁸；

R³为氢、任选取代的_C1-C6烷基、任选取代的_C3-C8环烷基、任选取代的_C2-C6烯基、任选取代的_C2-C6炔基、氰基_C1-C6烷基、羟基_C1-C6烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳基_C1-C6烷基、任选取代的芳基氧基_C1-C6烷基、任选取代的_C1-C6烷基-SO₂-、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基_C1-C6烷基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂芳基_C1-C6烷基；

R⁴为氢、任选取代的_C1-C6烷基或任选取代的_C3-C8环烷基；

或R³和R⁴可连同其所连接的氮原子一起形成任选取代的_C2-C8杂芳基或_C2-C8杂环；

R⁷和R⁸独立地为氢、任选取代的_C1-C6烷基、任选取代的_C3-C8环烷基、任选取代的_C2-C6烯基、任选取代的_C2-C6炔基、氰基_C1-C6烷基、羟基_C1-C6烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳基_C1-C6烷基、任选取代的芳基氧基_C1-C6烷基、任选取代的_C1-C6烷基-SO₂-、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基_C1-C6烷基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂芳基_C1-C6烷基；

或R⁷和R⁸可连同其所连接的氮原子一起形成任选取代的_C4-C8杂芳基或_C4-C8杂环；

R¹²为氢；

R¹³为氢、卤素、-CN、OH、-CONR³R⁴、-NHCOOR⁴、-NHCONR³R⁴、-NHCOR⁴、-NHSO₂R⁷、-SO₂NR³R⁴、-NHSO₂NR³R⁴、任选取代的_C1-C6烷基、任选取代的_C3-C8环烷基、任选取代的_C1-C6烷氧基、任选取代的芳基、任选取代的_C1-C6烷基-SO₂-、任选取代的芳基-SO₂-、任选取代的杂芳基或任选取代的杂环基；

R¹⁴为氢或任选取代的_C1-C6烷基；

R¹⁵为氢或任选取代的_C1-C6烷基；

R¹⁶为氢或任选取代的_C1-C6烷基；

条件是R¹⁴、R¹⁵及R¹⁶中至少一个不为氢；

其中

当基团指示为“任选取代”时，取代基选自_C1-C6烷基、杂环基、卤素、羟基、_C1-C6烷氧基、氧代、其中2个氨基取代基为烷基的二取代的氨基和氰基；

所述杂芳基为吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、1,2,4-噻二唑基或异噻唑基；

所述杂环基为饱和且具有除碳原子外的一个至四个选自硫、氧和氮的杂原子的3-7元单环杂环部分；和

所述芳基为苯基。