[发明专利]18F‑标记的靶向PSMA的PET成像剂有效
| 申请号: | 201480021159.X | 申请日: | 2014-03-14 |
| 公开(公告)号: | CN105308056B | 公开(公告)日: | 2018-03-20 |
| 发明(设计)人: | C.伯克曼;S.A.斯特克霍瓦 | 申请(专利权)人: | 癌靶技术有限责任公司;华盛顿州立大学 |
| 主分类号: | C07F9/22 | 分类号: | C07F9/22;A61K51/08;C07K1/13;C07F9/58;C07F9/24 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所11105 | 代理人: | 刘蕾 |
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | sup 18 标记 靶向 psma pet 成像 | ||
1.式(I)化合物:
或其可药用盐,其中
L是包括式-NH-CH2CH2-(OCH2CH2-)y-C(O)-的分子部分或式的基团的连接基团,
其中
y是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12;
m是1、2、3或4;
每个n独立为1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12;
R1是苯基或吡啶基;其中所述苯基或吡啶基被[F]-或[18F]-氟基团取代,并任选被选自卤素、氰基和硝基的第二基团取代;
每个R2独立为氢或C1-C6烷基;和
每个R独立为氢、烷基、烯基、卤代烷基、苄基或取代苄基;
条件是当L是式的基团时,
m·(n+2)大于或等于3且小于或等于21。
2.如权利要求1所述化合物,其中所述化合物是式(Ia):
或其可药用盐。
3.如权利要求2所述化合物,其中所述化合物是式(Ic):
或其可药用盐。
4.如权利要求2所述的化合物,其中R1是:
其中R6是[F]或[18F];且R7是氯、溴、碘、氰基或硝基。
5.如权利要求2所述的化合物,其中R1是:
其中
X是氢或氯;和
Y是N或CH。
6.如权利要求5所述的化合物,其中X是氯,且Y是CH。
7.如权利要求5所述的化合物,其中X是氢,且Y是N。
8.如权利要求5所述的化合物,其中X是氯,且Y是N。
9.如权利要求5所述的化合物,其中X是氯,且Y是CH。
10.如权利要求1所述的化合物,其中
m是1;和
n是5。
11.如权利要求1所述的化合物,其中
m是2;和
n是5。
12.如权利要求1所述的化合物,其中每个R是氢。
13.如权利要求1所述的化合物,其中R是苄基或叔丁基。
14.如权利要求1所述的化合物,其中每个R2是氢。
15.如权利要求5所述的化合物,其中
m是1;和
n是5。
16.如权利要求5所述的化合物,其中
m是2;和
n是5。
17.如权利要求5所述的化合物,其中每个R是氢。
18.如权利要求5所述的化合物,其中R是苄基或叔丁基。
19.如权利要求5所述的化合物,其中每个R2是氢。
20.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是式(Ib):
或其可药用盐。
21.如权利要求20所述的化合物,其中R1是:
其中R6是[F]或[18F];和R7是氯、溴、碘、氰基或硝基。
22.如权利要求20所述的化合物,其中R1是:
其中
X是氢或氯;和
Y是N或CH。
23.如权利要求22所述的化合物,其中X是氢,和Y是CH。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于癌靶技术有限责任公司;华盛顿州立大学,未经癌靶技术有限责任公司;华盛顿州立大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
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