[发明专利]用于减脂的比马前列素、比马前列素类似物、前列腺酰胺和前列腺素的持续释放在审
| 申请号: | 201480020790.8 | 申请日: | 2014-04-09 |
| 公开(公告)号: | CN105101962A | 公开(公告)日: | 2015-11-25 |
| 发明(设计)人: | S·M·惠特卡普;D·F·伍德沃;P·M·休斯 | 申请(专利权)人: | 阿勒根公司 |
| 主分类号: | A61K31/381 | 分类号: | A61K31/381;A61K31/5575;A61K9/00 |
| 代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 张广育;姜建成 |
| 地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 前列 类似物 前列腺 前列腺素 持续 释放 | ||
1.一种减脂的方法,其包括将选自比马前列素、比马前列素类似物、比马前列素前药、前列腺酰胺、前列腺素、前列腺素类似物、拉坦前列素和曲伏前列素以及前列腺素衍生物及其混合物的化合物的持续释放制剂注射到脂肪沉积体中。
2.根据权利要求1所述的方法,其中所述化合物选自比马前列素、拉坦前列素、曲伏前列素和化合物#1及其混合物。
3.根据权利要求1所述的方法,其中所述持续释放制剂选自可注射储库、凝胶混悬液、ReGel递送体系、透明质酸释放平台、植入物、微球体、大球体和可注射溶剂。
4.根据权利要求3所述的方法,其中所述化合物为比马前列素。
5.根据权利要求1所述的方法,其中将所述持续释放制剂直接注射到所述脂肪沉积体中。
6.根据权利要求1所述的方法,其中所述减脂是在注射部位处及其周围的局部减脂。
7.根据权利要求3所述的方法,其中所述持续释放制剂为具有约20%比马前列素、约45%R203s、约20%RG752s、约10%R202H和约5%PEG-3350的制剂的植入物。
8.根据权利要求1所述的方法,其中所述方法导致褐色和白色脂肪细胞两者萎缩并且导致局部减脂。
9.根据权利要求7所述的方法,其中所述植入物在超过100天的时间内将比马前列素释放到所述脂肪沉积体中。
10.根据权利要求1所述的方法,其中所述持续释放制剂全身性地释放所述化合物,以靶向在体内未处于所述持续释放制剂所在位置的脂肪沉积体。
11.根据权利要求1或10所述的方法,其中所述持续释放制剂被注射或植入到允许减少腹部脂肪沉积体、内脏脂肪沉积体、心外膜脂肪沉积体、皮下脂肪沉积体和异位脂肪沉积体的位置处。
12.一种用于局部减脂的组合物,其中所述组合物为选自可注射储库、凝胶混悬液、ReGel递送体系、基于透明质酸的平台、植入物、微球体、大球体和可注射溶剂的持续释放组合物。
13.根据权利要求12所述的组合物,其中所述组合物还包含选自比马前列素、比马前列素类似物、比马前列素前药、前列腺酰胺、前列腺素、前列腺素类似物、拉坦前列素和曲伏前列素以及前列腺素衍生物的化合物。
14.根据权利要求12所述的组合物,其中所述持续释放组合物为Regel递送体系,并且所述化合物为比马前列素。
15.根据权利要求14所述的组合物,其中所述组合物被注射到局部脂肪沉积体中。
16.根据权利要求15所述的组合物,其中所述组合物在多个注射部位被注射到单一局部脂肪沉积体中。
17.根据权利要求15所述的组合物,其中所述组合物在超过100天的时间内将比马前列素释放到所述局部脂肪沉积体中。
18.根据权利要求12或13所述的组合物,其中所述持续释放制剂为由约20%比马前列素、约45%R203s、约20%RG752s、约10%R202H和约5%PEG-3350组成的植入物。
19.根据权利要求18所述的组合物,其中所述组合物被注射到选自腹部脂肪沉积体、内脏脂肪沉积体、心外膜脂肪沉积体、皮下脂肪沉积体和异位脂肪沉积体的至少一者中。
20.根据权利要求18所述的组合物,其中所述组合物的注射导致在所述局部脂肪沉积体中的脂肪细胞的萎缩以及局部脂肪的减少。
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