[发明专利]白纹黄单胞菌毒素衍生物、其用途以及合成

权利要求书

1.一种化合物，其特征在于通式(23)，

a.其中X¹是BA-D¹-，其中BA选自

其中R²和R³在适用的情况下是彼此独立地选自-H、-F、-CN、取代的或未取代的C₁-C₃烷基、取代的或未取代的C₁-C₃烷氧基或C₁-C₃卤代烷基，

其中E是

-取代的或未取代的C₁-C₁₆烷基、取代的或未取代的C₁-C₁₆烷氧基、取代的或未取代的C₁-C₁₆羧基、取代的或未取代的C₂-C₁₆烯基、取代的或未取代的C₂-C₁₆炔基、或C₁-C₁₆卤代烷基、取代的或未取代的C₃-C₁₀环烷基、或取代的或未取代的C₃-C₁₀卤代环烷基，

-取代的或未取代的C₃-C₁₀环烷基或取代的或未取代的C₃-C₁₀卤代环烷基，

-取代的或未取代的C₃-C₁₀杂环或取代的或未取代的C₃-C₁₀卤代杂环，

-取代的或未取代的C₅-C₁₀杂芳基，

或者E是

-其中R¹_n的n是0、1、2、3、4或5，并且

-其中每个R¹独立于任何其他R¹，选自

--OH、-F、-Cl、-Br、-I、-CCH、-CN、-N₃、-OCH₃、-OCF₃、-NH₂、-NHCH₃、-N(CH₃)₂、-CH₃、-CH₂-CH₃、-CF₃、-OCONH₂或-NO₂，

--B(OR^a)(OR^b)、-(CH₂)_m-R^a、-(CH₂)_m-OR^a、-(CH₂)_m-C(＝O)R^a、-(CH₂)_m-C(＝O)OR^a、-(CH₂)_m-OC(＝O)R^a、-(CH₂)_m-OC(＝O)OR^a、-(CH₂)_m-OC(＝O)NR^aR^b、-(CH₂)_m-C(＝O)NR^aR^b、-(CH₂)_m-C(＝O)NR^aR^b、-(CH₂)_m-C(＝O)NR^b(OR^a)、-(CH₂)_m-C(＝S)R^a、-(CH₂)_m-C(＝S)OR^a、-(CH₂)_m-OC(＝S)R^a、-(CH₂)_m-OC(＝S)OR^a、-(CH₂)_m-OC(＝S)NR^aR^b、-(CH₂)_m-C(＝S)NR^aR^b、-(CH₂)_m-SR^a、-(CH₂)_m-S(＝O)R^a、-(CH₂)_m-S(O₂)R^a、-(CH₂)_m-S(O₂)OR^a、-(CH₂)_m-OS(O₂)R^a、-(CH₂)_m-OS(O₂)OR^a、-(CH₂)_m-NR^aR^b、-(CH₂)_m-NR^cC(＝O)R^a、-(CH₂)_m-NR^cC(＝O)NR^aR^b、-(CH₂)_m-NR^cC(＝O)OR^a、-(CH₂)_m-NR^cC(＝S)R^a、-(CH₂)_m-NR^cC(＝S)NR^aR^b、-(CH₂)_m-NR^cC(＝S)OR^a、-(CH₂)_m-NR^cS(O₂)R^a、-(CH₂)_m-P(＝O)(OR^b)(OR^a)、-(CH₂)_m-P(＝O)(OR^b)(R^a)或-(CH₂)_m-S(O₂)NR^bR^a、-(CH₂)_m-O-C(＝O)-(M)-C(＝O)OH、-(CH₂)_m-O-C(＝O)-(M)-C(＝O)OR^a、-(CH₂)_m-O-C(＝O)-(M)-R^a、-(CH₂)_m-O-(CH₂)_q-P(＝O)(R^ba)(R^aa)、-(CH₂)_m-C(＝O)O-(CH₂)_q-P(＝O)(R^ba)(R^aa)、-(CH₂)_m-C(＝O)O-(CH₂)_q-S(O₂)OH或-(CH₂)_m-C(＝O)O-(CH₂)_q-S(O₂)OR^a，

其中R^aa彼此独立地选自-R^a或-OR^a，

其中R^ba彼此独立地选自–R^b或–OR^b，

其中M是取代的或未取代的C₁-C₈烷基，

其中m选自0、1或2，

其中q选自0、1或2，

其中每个R^a、R^b或R^c在适用的情况下是彼此独立地选自

-氢、-CN，

-取代的或未取代的C₁-C₁₆烷基、取代的或未取代的C₁-C₁₆烷氧基、取代的或未取代的C₁-C₁₆羧基、取代的或未取代的C₂-C₁₆烯基、取代的或未取代的C₂-C₁₆炔基、或C₁-C₁₆卤代烷基，取代的或未取代的C₃-C₁₀环烷基、或取代的或未取代的C₃-C₁₀卤代环烷基，

-取代的或未取代的C₃-C₁₀环烷基或取代的或未取代的C₃-C₁₀卤代环烷基，

-取代的或未取代的C₃-C₁₀杂环或取代的或未取代的C₃-C₁₀卤代杂环，

-取代的或未取代的C₅-C₁₀杂芳基，

-取代的或未取代的C₆-C₁₀芳基；

b.其中BC选自

其中Y选自-CN、-C(＝O)OH、-C(＝O)OCH₃、-C(＝O)OCH₂CH₃、-C(＝O)NHCH₃、-C(＝O)NHCH₂CH₃、-C(＝O)N(CH₃)₂、-C(＝O)N(CH₂CH₃)₂、-C(＝O)N(CH₃)(CH₂CH₃)、-CF₃或-C(＝O)NH₂，并且

其中Z选自-H、-OH、-CH₃、-CH₂CH₃、-CCH、-OCH₃、-NH₂、-NHCH₃、-N(CH₃)₂、-N(CH₃)₃⁺；

c.其中每个R⁸是-H，或在适用的情况下，其中每个R⁸彼此独立地选自-H、-CH₃、-CH₂CH₃；

d.其中R¹⁰_n的n是1或2，并且

其中每个R¹⁰独立于任何其它R¹⁰，选自

--OH、-F、-Cl、-Br、-I、-CCH、-CN、-N₃、-OCH₃、-OCF₃、-NH₂、-NHCH₃、-N(CH₃)₂、-CH₃、-CH₂-CH₃、-CF₃或-NO₂，

e.其中R¹¹_n的n是1或2，

其中每个R¹¹独立于任何其它R¹¹，选自-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-CCH、-CN、-N₃、-OCH₃、-OCF₃、-NH₂、-NHCH₃、-N(CH₃)₂、-CH₃、-CH₂CH₃、-CH₂OCH₃、-CHCH₂、-CF₃或-NO₂，

f.其中T选自

--OH、-F、-Cl、-Br、-I、-CCH、-CN、-N₃、-OCH₃、-OCF₃、-NH₂、-NHCH₃、-N(CH₃)₂、-CH₃、-CH₂-CH₃、-CF₃或-NO₂，

--(CH₂)_m-C(＝O)OR^a、-(CH₂)_m-S(O₂)OR^a，

-其中m选自0、1或2，

其中R^a在适用的情况下是彼此独立地选自

-氢，

-取代的或未取代的C₁-C₁₆烷基、取代的或未取代的C₂-C₁₆烯基、取代的或未取代的C₂-C₁₆炔基、或C₁-C₁₆卤代烷基，或

-取代的或未取代的C₃-C₁₀环烷基或取代的或未取代的C₃-C₁₀卤代环烷基，

g.其中每个D¹、D⁴和D⁵彼此独立地选自以下：

-其中每个R⁸是-H，或在适用的情况下，其中每个R⁸彼此独立地选自-H、-CH₃、-CH₂CH₃，

-其中V是O；

h.其中通式(2a)的化合物被排除：

其中R¹是H或CO(NH₂)，R^2’是CO(NH₂)或CN，R^3’是H或OCH₃，

其中“取代基”选自卤素、氧、氮、硫、羟基、四唑(CN₄H₂)、叠氮基(-N₃)、硝基(-NO₂)、氰基(-CN)、异氰基(-NC)、氰酸基(-OCN)、异氰酸基(-NCO)、氰硫基(-SCN)；异硫代-氰酸基(-NCS)；以及氟化基团-CH₂CF₃、-CHFCF₃、-CF₂CF₃、-CHF₂、-CH₂F、-CF₃、-OCF₃、-SCF₃、-SOCF₃或-SO₂CF₃。