[发明专利]包含果糖的片剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种片剂及生产片剂的方法。

背景技术

果糖是一种简单的天然碳水化合物，广泛用于食品、饮食和药物产品制剂中。因其高溶解度(果糖在20℃时水中的溶解高达约80％)及其增甜特性而被有利地使用。果糖的增甜属性的特征在于快速感知甜味和单糖中最高的强度(相当于蔗糖的120％至180％)。

由于其高增甜能力，果糖是应用于减少了卡路里含量的制剂中的理想糖，在成品质量和味觉方面有明显优势。

而且，非常低的血糖指数(大约20)使果糖成为用于研发具有低血糖指数、例如适合糖尿病患者的产品的理想甜味剂。

商用级结晶果糖主要产自高果葡玉米糖浆(HFCS)或蔗糖。

直接压片是一种制药或食品工业中经常用于生产片剂的技术。与其它技术相比，由于其不需要依赖经常破坏所载的容易降解的活性成分的进一步工序(混合、干燥、制粒)而进行原材料的压实，因此特别有利。从原材料和赋形剂选择、混合物的流动特性和剂型变化对可压制性的影响方面考虑，直接压片要求一种新型且关键的方法。

材料和/或活性成分的直接压片提供了许多优势：

·经济：从加工时间、所包括的步骤数和所需设备的减少中获得了节约；

·片剂崩解成活性成分的初级粒子：从片剂崩解中获得细粒子(particles)而非颗粒(granules)对活性成分的生物利用度形成不可否认的优势，这是因为与生物流体的接触面的增加使其溶解更加迅速；

·湿度和热的消除及随后的稳定性：这是片剂质量方面最显著的优势。湿法制粒过程中固有的湿度和热以及所需的高压实压力通常对存在于制剂中的活性成分有害。

直接压片的合适的材料应当具备下述流变学特性：

-自由-流动：均匀填充压制机模具；

-润滑能力：需要确保受压制的材料不会附着于压制过程中使用的冲头(punch)；

-可压制性：考虑其粘合力而无须施加可能对存在于制剂中的活性物质产生负面影响的高压制力；

-崩解能力：使形成的片剂在水或有机基质中具有可接受的崩解时间。

由于许多成分的流动性和/或可压制性不足，因此不适合直接压制。

在片剂制剂中，因糖的感官特性而适合用作原材料。然而，大多数结晶糖、特别是果糖，由于它们的流动性和可压制性差，因此不是特别适合直接压制。这主要是因为结晶形式的纯无水果糖的性质，其典型的构型使得其不适合在压制机中直接压制。

为了解决这个问题，提出了糖的颗粒制剂，其适合用于直接压制。商业产品的例子有：EMDEX(葡萄糖团粒(agglomerate))；DIPAC(含有糊精的蔗糖团粒)；STARCH1500(预胶化淀粉和甘露糖醇)。

本发明的目的是提供一种片剂和生产片剂的方法，其克服了、至少部分地克服了现有技术的缺陷，同时可以容易且廉价的生产。

概述

根据后文的独立权利要求，以及优选地，任一直接或间接引用独立权利要求的权利要求，本发明提供了一种片剂和生产片剂的方法。

附图简要说明

本发明参照以下附图进行了描述，所述附图表明了本发明的一些非限定性实施方式的例子，其中：

-图1至3为不是根据本发明的片剂的照片；

-图4至6为根据本发明的片剂的照片；

-图7至9为从葡萄中获得的果糖结晶的SME照片；

-图10至12为其他来源的果糖结晶的SEM照片。

具体实施方式

根据本发明的第一方面，提供了包含相对于片剂总重量为至少60重量％的来源于(提取自)水果的果糖的固体片剂。更精确地，上述果糖来源于(尤其提取自)葡萄。特别是，上述果糖是结晶的。

结晶度可例如通过常规的结晶学技术(例如中子和/或电子的X射线衍射)来验证。

有利地，所述片剂包含相对于片剂总重量为至少70重量％(尤其至少90重量％)的来源于水果的果糖。根据具体实施方式，片剂包含相对于片剂总重量为至少95重量％(尤其至少97重量％)的来源于水果的果糖。

特别地，所述片剂包含相对于片剂总重量为高达99重量％的来源于水果的果糖。根据一些实施方式，片剂(完全)由来源于水果的果糖组成。

已经在实验上观察到，不像其他来源的纯结晶果糖，来源于水果(特别是，葡萄)的果糖令人惊奇地具有优异的可压制特性，也有非常高的浓度，高达100％。