[发明专利]用于刺激骨生长的组合物

说明书

本发明涉及组合物的用于维持骨和/或软骨健康或者预防、缓解和/或治疗骨和/或软骨病症的应用。

本发明的技术领域

本发明涉及组合物在维持骨和/或软骨健康或者预防、缓解和/或治疗骨和/或软骨病症中的应用。

发明背景

骨量在整个生命期间都在发展，并且受到遗传、机械和激素机制的调节。骨矿物质获取发生在儿童期间且在20岁左右达到骨量峰值。在此期间，骨形成超过骨吸收。在生命后期且特别是在绝经前后或在老年人群中，骨量和骨质量由于具有过度骨吸收的较高的骨转换而受损，导致骨量、微结构、结构和强度逐步损失。

为了维持骨，重要的是恢复骨形成与骨吸收之间的平衡。这种骨重建过程在牵涉骨形成细胞(成骨细胞)与骨吸收细胞(破骨细胞)之间的紧密相互作用的骨细胞水平上进行调节。

在健康成年人男性或动物中，成骨细胞和破骨细胞的联合作用使得能够随时间推移维持骨量，同时确保通过骨的吸收和从头合成来重建骨组织。

在健康成年人中，破骨细胞和成骨细胞的形成速率使得在骨形成与骨吸收之间取得平衡。然而，在骨质疏松个体中，产生了骨重建过程的失衡，这在骨丢失以比骨形成速率更快的速率进行时达到高峰。尽管大多数个体在他们变老时存在一定程度的这种失衡，但是这种失衡在骨质疏松个体中严重得多并且在较年轻时发生。

因此，在男性和其它哺乳动物中，很多种病症涉及骨吸收和骨形成的异常代谢，导致代谢或骨重建失衡。

此外，在男性和动物中，存在很多种以需要增加骨形成为特征的病症。例如，在骨折情况中，必须刺激骨生长以加速骨的完全修复。这种需求也存在于牙周疾病、骨的转移性疾病、溶骨性疾病和需要结缔组织修复的病症，例如用于愈合或再生软骨缺损或创伤。在原发性和继发性甲状旁腺功能亢进中以及在糖尿病相关性骨质疏松症和糖皮质激素相关性骨质疏松症的情况中也需要刺激骨生长。

尽管当今存在大量用于刺激骨形成和/或抑制骨吸收的活性化合物，但是仍然持续地需要新的活性化合物，特别是因为现有治疗的成功有限。

另一种关节病症是骨关节炎(osteoarthrtis)，它是老年群体的首要致残原因。目前，不存在用于骨关节炎的治愈手段，并且疗法仅仅是旨在改善症状的缓解疗法。

发明概述

申请人已经令人惊奇地证明：维生素D与羟基酪醇和/或齐墩果苷(为来源于橄榄树的多酚)的组合能够协同发挥作用以刺激骨形成和/或软骨合成代谢。通过刺激成骨细胞分化和活动和胶原蛋白合成，该组合能够刺激骨形成和软骨合成代谢。维生素D与齐墩果苷或羟基酪醇中一者或两者的组合的添加导致刺激成骨细胞，使得其在强度上增强和在时间上向前(即，引起刺激比各组分自身引起的刺激早)。在本申请的上下文中，添加维生素D的作用被称为“增强”多酚对骨形成和/或软骨合成代谢的作用。

因此，在第一方面，本发明涉及用于增强一种或多种多酚对骨形成和/或软骨合成代谢的作用的包含维生素D的组合物。

在另一方面，本发明涉及包含维生素D和一种或多种多酚的组合物，其用于增强所述多酚对骨形成和/或软骨合成代谢的刺激。

在另一方面，本发明涉及本发明的用于应用的组合物，其包含维生素D和一种或多种多酚，每日施用至少1次，持续至少2个月、优选至少3个月的时间期。

在另一方面，本发明涉及包含维生素D和一种或多种多酚的药物组合物。

在另一方面，本发明涉及治疗、缓解和/或预防骨和/或软骨病症的方法，该方法包括给需要其的个体施用有效量的维生素D与一种或多种多酚的组合。

附图简述