[发明专利]二氨基杂芳基取代的吲唑在审
申请号: | 201480017090.3 | 申请日: | 2014-03-19 |
公开(公告)号: | CN105051030A | 公开(公告)日: | 2015-11-11 |
发明(设计)人: | C-S.希尔格;M.希奇科克;H.布里姆;G.西迈斯特;A.E.弗南德斯-蒙塔尔班;J.施勒德;S.霍尔顿;C.普罗伊泽;K.登纳 | 申请(专利权)人: | 拜耳制药股份公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/14;C07D498/02;C07F7/08;A61K31/506;A61K31/53;A61K31/535;A61K31/5365;A61K31/695;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张华;林森 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 杂芳基 取代 | ||
1.式(I)的化合物,或所述化合物的N-氧化物、盐、互变异构体或立体异构体,或所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐
其中
X是CR6、N,
Y是CH、N,
R1是氢、卤素、1-3C-烷基,
R2/R3彼此独立地是氢、卤素、氰基、羟基、1-6C-卤代烷基、1-6C-卤代烷氧基、1-6C-烷氧基,
R4独立地是氢、羟基、卤素、氰基、1-6C-烷基、2-6C-烯基、2-6C-炔基、1-6C-卤代烷基、1-6C-羟基烷基、1-6C-烷氧基、-O-(2-4C-亚烷基)-O-C(O)-(1-4C-烷基)、1-6C-卤代烷氧基、-C(O)OR9、-C(O)-(1-6C-烷基)、-C(O)NR10R11、3-7C-环烷基、-S(O)2NH-(3-6C-环烷基)、-S(O)2NR10R11,
杂芳基,其任选地独立地被氰基、1-4C-烷基、1-4C-卤代烷基、1-4C-卤代烷氧基取代一次或多次,
其中当位于彼此的邻位时,R2、R3、(R4)n中的两个可以与它们所连接的两个碳原子一起形成杂环5、6或7元环,其含有1或2个选自O或N的杂原子,且任选地含有另一个双键和/或任选地被氧代(=O)基团和/或1-4C-烷基取代,
n是0、1、2或3
R5是(a)氢;
(b)-C(O)-(1-6C-烷基);
(c)-C(O)-(1-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基);
(d)-C(O)NH-(1-6C-烷基);
(e),其中
*是连接点;
R6是(a)氢;
(b)羟基;
(c)氰基;
(d)1-6C-烷氧基,其任选地独立地被以下取代基取代一次或多次:
(d1)OH,
(d2)-O-(1-6C-烷基),
(d3)-C(O)NR10R11,
(d4)-NR12R13,
(d5)-S-(1-6C-烷基),
(d6)-S(O)-(1-6C-烷基),
(d7)-S(O)2-(1-6C-烷基),
(d8)-S(O)2NR10R11,
(d9)杂环基,其任选地被氧代(=O)取代,
(d10)杂芳基,其任选地独立地被氰基、1-4C-烷基、1-4C-卤代烷基、1-4C-卤代烷氧基、C(O)NR10R11、(1-4C-亚烷基)-O-(1-4C-烷基)取代一次或多次,
(e)-O-杂芳基,其任选地被CN取代,
(f),其中*是连接点,
(g)-O-(2-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基),其任选地被羟基取代,
(h)-NR12R13,
(i)-NHS(O)2-(1-6C-烷基),
(j)-NHS(O)2-(1-6C-卤代烷基),
或者
任选地,R5和R6与R5所连接的氮原子一起以及与R5-NH和R6所连接的嘧啶环上的碳原子一起形成6元环,其可以含有另一个选自O、S、N的杂原子,
且其任选地被氧代(=O)基团取代,
R7是
(a)氢,
(b)1-4C-烷基,其任选地被杂芳基取代
(c)1-4C-卤代烷基,
(d)2-4C-羟基烷基,
(e),其中
*是连接点;
R8独立地是氢、卤素、羟基、1-4C-烷基、1-4C-羟基烷基、1-4C-卤代烷基、1-4C-卤代烷氧基、C(O)OR9、C(O)NR10R11,
m是0、1、2、3或4,
R9是
(a)氢,
(b)1-4C-烷基,其任选地被羟基取代,
R10、R11彼此独立地是氢、1-4C-烷基、2-4C-羟基烷基,
或者
与它们所连接的氮原子一起形成4-6元杂环,其任选地含有另一个选自O、S或N的杂原子,且其任选地被1-2个氟原子或C(O)OR9取代,
R12、R13彼此独立地是氢、1-4C-烷基、2-4C-羟基烷基、-C(O)-(1-6C-烷基)、-C(O)-(1-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基)、-C(O)H、C(O)OR9,
或者
与它们所连接的氮原子一起形成4-6元杂环,其任选地含有另一个选自O、S或N的杂原子,且其任选地被氧代(=O)基团取代。
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