[发明专利]缓释微球及其制备方法有效
申请号: | 201480016260.6 | 申请日: | 2014-03-14 |
公开(公告)号: | CN105705141B | 公开(公告)日: | 2018-12-28 |
发明(设计)人: | T·里奇;B·C·萨努 | 申请(专利权)人: | 奥克伍德实验室有限责任公司 |
主分类号: | A61K9/48 | 分类号: | A61K9/48;A61K9/16;A61K47/10;A61K47/30 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 谭玮 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 缓释微球 及其 制备 方法 | ||
1.一种制备缓释微球制剂的方法,其中通过控制所述生物活性成分的
结晶度来控制所述生物活性成分的释放速率,包括以下步骤:
(a)对活性成分灭菌,形成灭菌的活性成分,其中所述活性成分为倍他米松;
(b)将包封聚合物溶于溶剂或其混合物中,形成聚合物溶液;
(c)采用疏水性或亲水性过滤器过滤所述聚合物溶液,形成过滤的聚合物溶液;
(d)混合所述灭菌的活性成分和过滤的聚合物溶液,形成分散相,其中在所述灭菌的活性成分与过滤的聚合物溶液混合之前,所述灭菌的活性成分没有过滤,
(e)混合分散相与连续相,形成微球制剂。
2.权利要求1的方法,其中所述包封聚合物选自聚丙交酯或聚丙交酯-共-乙交酯。
3.权利要求1的方法,其中将所述灭菌的活性成分溶于溶剂或溶剂混合物中,之后将其与过滤的聚合物溶液混合。
4.权利要求1的方法,其中所述连续相包括聚乙烯醇。
5.权利要求1的方法,其中所述至少一种溶剂包括二氯甲烷、苯甲醇或其混合物。
6.权利要求1的方法,其中使用加热灭菌对所述活性成分灭菌。
7.权利要求1的方法,其中用γ灭菌对所述活性成分灭菌。
8.一种制备缓释微球制剂的方法,其中通过控制所述生物活性成分的结晶度来控制所述生物活性成分的释放速率,包括以下步骤:
(a)将活性成分溶于至少一种溶剂或其混合物中,形成活性成分溶液,其中所述活性成分为倍他米松;
(b)采用疏水性或亲水性过滤器过滤所述活性成分;
(c)将包封聚合物溶于第二种溶剂或第二溶剂混合物中,形成聚合物溶液;
(d)采用疏水性或亲水性过滤器过滤所述聚合物溶液,形成过滤的聚合物溶液;
(e)混合所述过滤的活性成分和所述过滤的聚合物溶液,形成分散相;和
(f)混合来自步骤(e)的分散相与连续相,形成微球制剂。
9.权利要求8的方法,其中所述包封聚合物选自聚丙交酯或聚丙交酯-共-乙交酯。
10.权利要求8的方法,其中所述连续相包括聚乙烯醇。
11.权利要求8的方法,其中所述至少一种溶剂和第二种溶剂包括二氯甲烷、苯甲醇或其混合物。
12.一种形成缓释微球制剂的方法,其中通过控制所述生物活性成分的结晶度来控制所述生物活性成分的释放速率,包括以下步骤:
(a)在至少一种溶剂或其混合物中混合活性成分和包封聚合物,形成分散相,其中所述活性成分为倍他米松;
(b)过滤来自步骤(a)的分散相,形成过滤的分散相,其中采用疏水性或亲水性过滤器完成所述过滤步骤;和
(c)混合分散相与连续相,形成微球制剂。
13.权利要求12的方法,其中所述包封聚合物选自聚丙交酯或聚丙交酯-共-乙交酯。
14.权利要求12的方法,其中所述连续相包括聚乙烯醇。
15.权利要求12的方法,其中所述至少一种溶剂包括二氯甲烷、苯甲醇或其混合物。
16.缓释制剂,包括倍他米松且所述缓释制剂根据权利要求1的方法制备。
17.权利要求16的缓释制剂,其中所述倍他米松的释放为四十天至三个月。
18.缓释制剂,包括倍他米松且所述缓释制剂根据权利要求8的方法制备。
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