[发明专利]提供药理及临床效应的莫沙必利每日单次施用缓释制剂

权利要求书

1.一种含有莫沙必利或其盐作为活性成分的每日单次口服施用缓释制剂，

其中所述制剂包含：

快速释放层，所述快速释放层含有所述活性成分、填充剂、崩解剂和添加剂；和

缓释层，所述缓释层含有所述活性成分、填充剂、崩解剂、控释基质和添加剂；

其中，所述制剂的胃肠保留时间为18-24小时，在其通过胃肠道运输的过程中，在胃中释放20％-50％的莫沙必利或其盐，且在肠道中释放50％-80％的莫沙必利或其盐，

其中，当根据韩国药典溶出实验第二方法(桨法)、在37℃下pH为4.0、6.8、1.2的溶出介质以及水中测定溶出曲线时，所述制剂与下述的溶出曲线一致，

a)在pH为4.0、1.2的溶出介质和水中，所述制剂中所含的所述活性成分在1小时内的释放范围为25％-40％，8小时内为60％-80％，和在24小时内至少为85％；和

b)在pH为6.8的溶出介质中，所述制剂中所含的所述活性成分在16小时内释放了45％或更少；

其中，所述缓释层制备如下：将粘度在80000cps至120000cps内的高粘度羟丙基甲纤维素(HPMC)与粘度在2000cps至20000cps内的低粘度HPMC按10:1-1:1的质量比范围进行混合作为控释基质。

2.如权利要求1所述的缓释制剂，其特征在于，作为控释基质，高粘度HPMC和低粘度HPMC的重量比在2.6:1至1:1的范围内。

3.如权利要求1所述的缓释制剂，其特征在于，所述制剂的总重量等于或小于200mg。

4.如权利要求1所述的缓释制剂，其特征在于，所述制剂的总重量在150mg-160mg的范围内。

5.如权利要求1所述的缓释制剂，其特征在于，在24小时内，包含于所述制剂内的活性成分在pH为6.8的溶出介质中释放了45％或更少。

6.如权利要求1所述的缓释制剂，其特征在于，相对于100重量份的总缓释层，所述缓释层含有14.11重量份的柠檬酸莫沙必利、10.67重量份粘度为4000cps的HPMC、18.67重量份粘度为100000cps的HPMC，17.33重量份的微晶纤维素，12.65重量份的乳酸水合物，18.67重量份的低取代羟丙基纤维素(L-HPC)，6.67重量份的聚乙烯吡咯烷酮，0.41重量份的轻质无水硅酸，和0.83重量份的硬脂酸镁。