[发明专利]杂芳基化合物和其用途

权利要求书

1.一种式I-h化合物，

或其药学上可接受的盐，其中：

环A为任选地经取代的选自以下的基团：3到8元饱和或部分不饱和碳环、具有1到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5到6元单环杂芳基环、具有1到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4到7元饱和或部分不饱和杂环，或7到10元双环的饱和环、部分不饱和环或芳基环；

各R独立地为氢或任选地经取代的选自以下的基团：C_1-6脂肪族基、苯基、3到8元饱和或部分不饱和碳环、具有1到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4到7元杂环，或具有1到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5到6元单环杂芳基环；或

同一氮原子上的两个R基团与其所连接的所述氮原子一起形成具有0到2个独立地选自氮、氧或硫的额外杂原子的4到7元杂环，或具有0到4个独立地选自氮、氧或硫的额外杂原子的4到7元杂芳基环；

R¹为弹头基团–L-Y；其中R¹连接于与T连接的原子相邻的原子，其中；

L为二价C_2-8直链或分支链烃链，其中L具有至少一个双键且L的一或两个亚甲基单元任选地且独立地置换为-NRC(O)-、-C(O)NR-、-N(R)SO₂-、-SO₂N(R)-、-S-、-S(O)-、-SO₂-、-OC(O)-、-C(O)O-、亚环丙基、-O-、-N(R)-或-C(O)-；或

L为二价C_2-8直链或分支链烃链，其中L具有至少一个亚烷基双键且L的至少一个亚甲基单元置换为-C(O)-、-NRC(O)-、-C(O)NR-、-N(R)SO₂-、-SO₂N(R)-、-S-、-S(O)-、-SO₂-、-OC(O)-或-C(O)O-，且L的一个额外亚甲基单元任选地置换为亚环丙基、-O-、-N(R)-或-C(O)-；或

L为二价C_2-8直链或分支链烃链，其中L具有至少一个三键且L的一个或两个亚甲基单元任选地且独立地置换为-NRC(O)-、-C(O)NR-、-N(R)SO₂-、-SO₂N(R)-、-S-、-S(O)-、-SO₂-、-OC(O)-或-C(O)O-；且

R¹的Y基团为氢、任选地经氧代基、卤素、NO₂或CN取代的C_1-6脂肪族基，或具有0到3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3到10元单环的或双环的饱和环、部分不饱和环或芳基环，且其中所述环经1到4个R^e基团取代；

各R^e独立地选自-Q-Z；氧代基；NO₂；卤素；CN；任选地经氧代基、卤素、NO₂或CN取代的C_1-6脂肪族基；或选自以下的适合离去基：烷氧基、磺酰氧基、任选地经取代的烷基磺酰氧基、任选地经取代的烯基磺酰氧基、任选地经取代的芳基磺酰氧基、酰基或重氮盐；

其中：

Q为二价C_1-6饱和或不饱和直链或分支链烃链，

其中Q的一或两个亚甲基单元任选地且独立地置换为-N(R)-、-S-、-O-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-SO-、-SO₂-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-N(R)SO₂-或-SO₂N(R)-；且

各Z独立地为氢或任选地经氧代基、卤素、NO₂或CN取代的C_1-6脂肪族基；

各R²独立地为-R、卤素、-卤烷基、-OR、-SR、-CN、-NO₂、-SO₂R、-SOR、-C(O)R、-CO₂R、-C(O)N(R)₂、-NRC(O)R、-NRC(O)N(R)₂、-NRSO₂R或-N(R)₂；

R³为氢、C_2-6烯基、-W-Cy或C_1-6烷基，其中所述C_1-6烷基任选地经1到3个独立地选自以下的基团取代：卤素、-CN、氧代基(oxo)、-OR'或-C(O)O(C_1-6烷基)；

W不存在或为任选地经一或多个R”取代的二价C_1-3亚烷基链且其中W的一个亚甲基单元任选地置换为-O-、-S-或-NR'-；

各R'独立地为氢或C_1-6烷基；

各R”独立地为卤素或C_1-6烷基，其中所述C_1-6烷基任选地经1到3个独立地选自以下的基团取代：卤素、-CN、氧代基或-OR'；

Cy为苯基、C_3-7环烷基或具有1到3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3到7元单环的或5到10元双环的饱和环、部分不饱和环或杂芳基环，其中Cy任选地经1到3个R^x取代；

各R^x独立地为H、-CN、氧代基、-NH₂、C_1-6烷基、卤素、-OR'、-N(R')₂、-NHC(O)(C_1-6烷基)、-C(O)N(R')₂、-C(O)O(C_1-6烷基)、-NHSO₂(C_1-6烷基)或-SO₂N(R')₂；

R⁴为氢或任选地经取代的选自以下的基团：C_1-6脂肪族基、苯基、任选地桥接的3到8元饱和或部分不饱和碳环、具有1到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4到7元杂环、具有1到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5到6元单环杂芳基环，或任选地桥接的7到10元双环的饱和环、部分不饱和环或芳基环；

R^a为氢或任选地经取代的C_1-6脂肪族基团；和

q为0-6。