[发明专利]用于预防或治疗癫痫和癫痫相关综合征的苯基氨基甲酸酯化合物有效

专利信息
申请号: 201480015472.2 申请日: 2014-03-11
公开(公告)号: CN105188689B 公开(公告)日: 2020-04-10
发明(设计)人: 崔溶文 申请(专利权)人: 比皮艾思药物研发有限公司
主分类号: A61K31/055 分类号: A61K31/055;A61K31/047;A61K31/045;A61K31/135;A61P25/00
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 崔佳佳;马莉华
地址: 韩国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 预防 治疗 癫痫 相关 综合征 苯基 氨基甲酸酯 化合物
【权利要求书】:

1.一种用于预防或治疗癫痫或癫痫相关综合征的药物组合物,其包含一种如下化学式1所示的苯基氨基甲酸酯化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分:

其中,

X为卤素,

n,表示取代基X的数目,为1至5整数,

R1为直链或支链的C1-C4烷基,

A为氢或以为代表的氨基甲酰基基团,

B为氢、以为代表的氨基甲酰基团、三烷基甲硅烷基、三烷基芳基甲硅烷基(其中烷基和芳基的总数为3)、或三烷基甲硅烷基醚基,其中各烷基独立选自下组:直链、支链、或环状的C1-C4烷基,各芳基独立选自下组:C5-C8芳基,

A和B不同时为氨基甲酰基衍生物,和

R2和R3彼此相同或不同,各自独立地选自下组:氢、直链或支链的C1-C4烷基,C3-C8环烷基和苄基。

2.如权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,所述A为氢,B为氨基甲酰基,或A为氨基甲酰基,B为氢。

3.如权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,所述氨基甲酸酯化合物为外消旋体、对映体、非对映异构体、对映体混合物,或非对映异构体混合物的形式。

4.如权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,X为氯、氟、碘、或溴,n为1或2,以及,R2和R3彼此相同或不同且各自独立选自下组:氢、甲基、丙基、异丙基、环丙基、环己基、二环庚烷基和苄基。

5.如权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,所述苯基氨基甲酸酯化合物选自下组:

1-(2-氯苯基)-1-羟丙基-2-氨基甲酸酯,

1-(2-氯苯基)-1-羟基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯,

1-(2-氯苯基)-1-羟基己基-2-氨基甲酸酯,

1-(2-氯苯基)-1-羟丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯,

1-(2-氯苯基)-1-羟丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯,

1-(2-氯苯基)-1-羟丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯,

1-(2-氯苯基)-1-羟丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯,

1-(2-氯苯基)-1-羟丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯,

1-(2-氯苯基)-1-羟丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯,

1-(2-氯苯基)-1-羟丙基-2-N-二环[2,2,1]庚烷氨基甲酸酯,

1-(2,4-二氯苯基)-1-羟丙基-2-氨基甲酸酯,

1-(2,6-二氯苯基)-1-羟丙基-2-氨基甲酸酯,

1-(2,4-二氯苯基)-1-羟基丁基-2-氨基甲酸酯,

1-(2,4-二氯苯基)-1-羟基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯,

1-(2,6-二氯苯基)-1-羟基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯,

1-(2,4-二氯苯基)-1-羟基己基-2-氨基甲酸酯,

1-(2,6-二氯苯基)-1-羟基己基-2-氨基甲酸酯,

1-(2-氯苯基)-2-羟丙基-1-氨基甲酸酯,

1-(2-氯苯基)-2-羟丙基-1-N-甲基氨基甲酸酯,

1-(2-氯苯基)-2-羟丙基-1-N-丙基氨基甲酸酯,

1-(2-氯苯基)-2-羟丙基-1-N-异丙基氨基甲酸酯,

1-(2-氯苯基)-2-羟丙基-1-N-环丙基氨基甲酸酯,

1-(2-氯苯基)-2-羟丙基-1-N-环己基氨基甲酸酯,

1-(2-氯苯基)-2-羟丙基-1-N-苄基氨基甲酸酯,

1-(2,4-二氯苯基)-2-羟丙基-1-氨基甲酸酯,

1-(2,6-二氯苯基)-2-羟丙基-1-氨基甲酸酯,

1-(2,4-二氯苯基)-2-羟基丁基-1-氨基甲酸酯,

1-(2,6-二氯苯基)-2-羟基丁基-1-氨基甲酸酯,

1-(2,4-二氯苯基)-2-羟基-3-甲基-丁基-1-氨基甲酸酯,

1-(2,6-二氯苯基)-2-羟基-3-甲基-丁基-1-氨基甲酸酯,

1-(2,4-二氯苯基)-2-羟基己基-1-氨基甲酸酯,

1-(2,6-二氯苯基)-2-羟基己基-1-氨基甲酸酯,

1-(2-氟代苯基)-1-羟丙基-2-氨基甲酸酯,

1-(2-碘代苯基)-1-羟丙基-2-氨基甲酸酯,

1-(2-碘代苯基)-1-羟基丁基-2-氨基甲酸酯,

1-(2,3-二氯苯基)-1-羟丙基-2-氨基甲酸酯,和

1-(2,3-二氯苯基)-2-羟丙基-1-氨基甲酸酯。

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