[发明专利]给药于眼后段的眼用制剂

权利要求书

1.一种局部眼用制剂，所述制剂包含：

a.式(II)的活性剂：

b.或其药学上可接受的盐，以及

c.和药学上可接受的赋形剂；

其中，所述活性剂或其药学上可接受的盐以约0.005％至约5.0％w/v存在，使得该制剂形成溶液或悬浮液。

2.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述制剂包含增溶剂。

3.根据权利要求2所述的制剂，其特征在于，所述增溶剂为环糊精，其选自由2-羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精、随机甲基化-β-环糊精、乙基化-β-环糊精、三乙酰基-β-环糊精、全乙酰化-β-环糊精、羧甲基-β-环糊精、羟乙基-β-环糊精、2-羟基-3-(三甲基氨基)丙基-β-环糊精、葡糖基-β-环糊精、麦芽糖基-β-环糊精、磺丁基醚-β-环糊精、支链β-环糊精、羟丙基-γ-环糊精、随机甲基化-γ-环糊精、三甲基-γ-环糊精及其组合形成的组。

4.根据权利要求3所述的制剂，其特征在于，所述药学上可接受的盐为由下式提供的盐酸盐：

5.根据权利要求3所述的的制剂，其特征在于，所述增溶剂为2-羟丙基-β-环糊精或β-环糊精磺丁基醚。

6.根据权利要求3所述的制剂，其特征在于，所述制剂包含约0.005％、约0.05％、约0.1％、约0.2％、约0.3％、约0.4％、约0.5％、约0.6％、约0.7％、约0.8％、约0.9％、约1.0％、约2.0％、约3.0％、约4.0％，或约5.0％w/v的活性剂或其药学上可接受的盐。

7.根据权利要求3所述的制剂，其特征在于，所述制剂包含苯扎氯铵、氯化钠和pH调节剂中的一种或几种。

8.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述制剂包含约0.005％、约0.05％、约0.1％、约0.2％、约0.3％、约0.4％、约0.5％、约0.6％、约0.7％、约0.8％、约0.9％、约1.0％、约2.0％、约3.0％、约4.0％，或约5.0％w/v的活性剂或其药学上可接受的盐，以及约0.3％至约1％w/v的氨基丁三醇。

9.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述制剂包含约0.005％、约0.05％、约0.1％、约0.2％、约0.3％、约0.4％、约0.5％、约0.6％、约0.7％、约0.8％、约0.9％、约1.0％、约2.0％、约3.0％、约4.0％，或约5.0％w/v的活性剂或其药学上可接受的盐，约0.3％至约1％w/v的氨基丁三醇，以及约0.005％w/v的苯扎氯铵。

10.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，在约40℃或低于约40℃下，所述制剂具有约4.5至约7.5的pH值。

11.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，在约40℃或低于约40℃下，所述制剂具有约6.0的pH值。

12.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，在约40℃或低于约40℃下，所述制剂具有约5.0至约7.0的pH值。

13.根据权利要求1所述的的制剂，其特征在于，所述制剂适用于进入眼后段和/或用于治疗和/或改善眼部新血管形成。

14.根据权利要求1所述的制剂在制备适用于眼后段给药和/或用于治疗和/或改善眼后段疾病的药物中的应用，所述后眼段疾病选自由以下疾病构成的组：糖尿病性视网膜病变、老年性黄斑变性、病理性脉络膜新血管形成、病理性视网膜新血管形成、葡萄膜炎、视网膜静脉阻塞、眼外伤、手术引起的水肿、手术引起的新血管形成、囊样黄斑水肿、眼部缺血、早产儿视网膜病变、科滋氏病、镰状细胞性视网膜病变，以及新生血管性青光眼。

15.根据权利要求14所述的应用，其特征在于，所述糖尿病性视网膜病变为背景型糖尿病视网膜病变、增生性糖尿病性视网膜病变或糖尿病性黄斑水肿。

16.根据权利要求14所述的应用，其特征在于，所述老年性黄斑变性为新生血管性老年性黄斑变性、干性老年性黄斑变性，或地图样萎缩。

17.根据权利要求16所述的应用，其特征在于，所述新生血管性老年性黄斑变性为湿性或渗出性老年性黄斑变性。