[发明专利]通过糖工程的位点特异性抗体-药物偶联

权利要求书

1.一种结合多肽，其包含至少一种修饰聚糖，所述聚糖含有至少一个式(IV)的部分：

-Gal-Sia-C(H)＝N-Q-CON-X

式(IV)，

其中：

A)Q是NH或O；

B)CON是连接体部分；且

C)X是效应部分；

D)Gal是半乳糖部分；且

E)Sia是唾液酸部分。

2.权利要求1的结合多肽，其中所述效应部分是靶向部分。

3.权利要求1的结合多肽，其中所述效应部分是靶向部分，所述靶向部分包括糖、糖肽或聚糖。

4.权利要求1的结合多肽，其中满足以下条件中的一项或多项：

a)所述修饰聚糖是双触角聚糖；

b)所述修饰聚糖包含至少两个式(IV)的部分，其中Sia仅在所述两个部分中的一个部分中存在；

c)所述修饰聚糖N-连接至所述结合多肽；

d)所述结合多肽包含Fc结构域；

e)所述修饰聚糖经由根据EU编号在Fc结构域的氨基酸位置297或氨基酸298处的天冬酰胺残基N-连接至所述结合多肽；

f)所述结合多肽包含CH1结构域；

g)所述修饰聚糖经由根据Kabat编号在CH1结构域的氨基酸位置114处的天冬酰胺残基N-连接至所述结合多肽；

h)所述效应部分是细胞毒素、检测剂或靶向部分；

i)所述连接体部分包含pH-敏感接头、二硫化物接头、酶敏感接头或其他可裂解的接头部分；

j)所述连接体部分包含选自表2或14描述的接头部分的集合的接头部分；和

k)所述结合多肽是抗体或其抗原结合片段。

5.权利要求4的结合多肽，其中所述效应部分是靶向部分。

6.权利要求4的结合多肽，其中所述效应部分是靶向部分，所述靶向部分包括糖、糖肽或聚糖。

7.权利要求4的结合多肽，其中满足以下条件中的一项或多项：

a)所述双触角聚糖是岩藻糖化或非岩藻糖化的；

b)所述Fc结构域是人的；和

c)所述效应部分是检测剂。

8.权利要求7的结合多肽，其中所述效应部分是靶向部分。

9.权利要求7的结合多肽，其中所述效应部分是靶向部分，所述靶向部分包括糖、糖肽或聚糖。

10.权利要求1-9任一项的结合多肽，其中所述结合多肽结合人表皮生长因子受体2(HER2)或成纤维细胞活化蛋白(FAP)。

11.权利要求1-9任一项的结合多肽，其中：

A)Q是O；

B)CON是Cys-MC-VC-PABC；

C)X是MMAE；

D)Gal是半乳糖部分；且

E)Sia是唾液酸部分。

12.一种组合物，其包含权利要求1-9任一项的结合多肽和可药用的载剂或赋形剂。

13.一种组合物，其包含权利要求10的结合多肽和可药用的载剂或赋形剂。

14.一种组合物，其包含权利要求11的结合多肽和可药用的载剂或赋形剂。

15.权利要求12的组合物，其中所述效应部分包括治疗或诊断部分。

16.权利要求13的组合物，其中所述效应部分包括治疗或诊断部分。

17.权利要求14的组合物，其中所述效应部分包括治疗或诊断部分。