[发明专利]呈无定形状态的HCV抑制剂的固体口服剂型

权利要求书

1.一种片剂或粉末口服剂量组合物，其包含：

呈无定形状态的化合物(1)，或其药学上可接受的盐：

和

选自精氨酸、氨丁三醇、葡甲胺、碳酸盐缓冲剂和碳酸钠中的水溶性碱；或用于形成固体分散体的亲水性聚合物；或者选自精氨酸、氨丁三醇、葡甲胺、碳酸盐缓冲剂和碳酸钠中的水溶性碱和用于形成固体分散体的亲水性聚合物这二者。

2.根据权利要求1的片剂或粉末口服剂量组合物，其包含水溶性碱或者包括水溶性碱和用于形成固体分散体的亲水性聚合物这二者。

3.根据权利要求1的片剂或粉末口服剂量组合物，其中呈无定形状态的化合物(1)或其药学上可接受的盐在所述聚合物中呈无定形固体分散体的形式。

4.根据权利要求1至3中之一项的片剂或粉末口服剂量组合物，其还包含表面活性剂。

5.根据权利要求1所述片剂或粉末口服剂量组合物，其中所述水溶性碱是精氨酸。

6.根据权利要求1所述片剂或粉末口服剂量组合物，其中所述水溶性碱与所述化合物(1)，或其药学上可接受的盐，呈无定形状态分散。

7.根据权利要求1所述片剂或粉末口服剂量组合物，其中所述用于形成固体分散体的亲水性聚合物是聚乙烯吡咯烷酮或其共聚物或纤维素类聚合物。

8.根据权利要求1所述片剂或粉末口服剂量组合物，其中所述用于形成固体分散体的亲水性聚合物是聚乙烯吡咯烷酮。

9.根据权利要求1的片剂或粉末口服剂量组合物，其包含呈无定形状态的化合物(1)的药学上可接受的钠盐：

10.权利要求1所述片剂或粉末组合物，其中当所述组合物在单一或多重剂量单位中含有完整日剂量的化合物(1)或其药学上可接受的盐时，所述组合物中的降解产物化合物X：

的量低于400μg的水平。

11.权利要求9所述片剂或粉末组合物，其中当所述组合物在单一或多重剂量单位中含有完整日剂量的化合物(1)的药学上可接受的盐时，所述组合物中的降解产物化合物X：

的量低于400μg的水平。

12.根据权利要求4的所述片剂或粉末口服剂量组合物，其中所述表面活性剂是十二烷基硫酸钠(SDS)。