[发明专利]人类免疫缺陷病毒复制抑制剂有效
| 申请号: | 201480014236.9 | 申请日: | 2014-03-07 |
| 公开(公告)号: | CN105008369B | 公开(公告)日: | 2017-07-11 |
| 发明(设计)人: | B.N.奈杜;M.佩特尔;S.丹里;Z.B.郑 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5383;C07D487/16;C07D498/16;C07D498/22;A61P31/18 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 王媛媛,万雪松 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 人类 免疫 缺陷 病毒 复制 抑制剂 | ||
1.一种化合物,其选自:
1)(2S)-2-(叔丁氧基)-2-[(12Z)-18-氟-3-甲基-24-氧代-15-氧杂-2,23,26,27-四氮杂五环[23.2.1.05,27.06,11.016,21]二十八碳-1(28),2,4,6,8,10,12,16(21),17,19,25-十一烯-4-基]乙酸;
2)(2S)-2-(叔丁氧基)-2-[(21E)-31-氯-16-氟-4-甲基-10-氧代-19,27-二氧杂-5,7,8,11,24-五氮杂六环[22.6.2.16,9.02,7.013,18.028,32]三十三碳-1(30),2,4,6(33),8,13(18),14,16,21,28,31-十一烯-3-基]乙酸;
3)(2S)-2-(叔丁氧基)-2-[(20Z)-31-氯-16-氟-4-甲基-10-氧代-19,27-二氧杂-5,7,8,11,24-五氮杂六环[22.6.2.16,9.02,7.013,18.028,32]三十三碳-1(30),2,4,6(33),8,13(18),14,16,20,28,31-十一烯-3-基]乙酸;
4)(2S)-2-(叔丁氧基)-2-[(21E)-31-氯-16-氟-4-甲基-10-氧代-19,27-二氧杂-5,7,8,11,24-五氮杂六环[22.6.2.16,9.02,7.013,18.028,32]三十三碳-1(30),2,4,6(33),8,13(18),14,16,21,28,31-十一烯-3-基]乙酸;
5)(2S)-2-(叔丁氧基)-2-[(20Z)-31-氯-16-氟-4-甲基-10-氧代-19,27-二氧杂-5,7,8,11,24-五氮杂六环[22.6.2.16,9.02,7.013,18.028,32]三十三碳-1(30),2,4,6(33),8,13(18),14,16,20,28,31-十一烯-3-基]乙酸;
6)(2S)-2-(叔丁氧基)-2-{31-氯-16-氟-4-甲基-10-氧代-19,27-二氧杂-5,7,8,11,24-五氮杂六环[22.6.2.16,9.02,7.013,18.028,32]三十三碳-1(30),2,4,6(33),8,13(18),14,16,28,31-十烯-3-基}乙酸;
7)(2S)-2-(叔丁氧基)-2-[31-氯-4-甲基-10-氧代-27-氧杂-5,7,8,11,24-五氮杂六环[22.6.2.16,9.02,7.013,18.028,32]三十三碳-1(30),2,4,6(33),8,13(18),14,16,21,28,31-十一烯-3-基]乙酸;
8)(2S)-2-(叔丁氧基)-2-{31-氯-4-甲基-10-氧代-27-氧杂-5,7,8,11,24-五氮杂六环[22.6.2.16,9.02,7.013,18.028,32]三十三碳-1(30),2,4,6(33),8,13(18),14,16,28,31-十烯-3-基}乙酸;
9)(2S)-2-(叔丁氧基)-2-[(21E)-16-氟-4,25-二甲基-10-氧代-19,24-二氧杂-1,5,7,8,11-五氮杂五环[23.2.2.16,9.02,7.013,18]三十碳-2,4,6(30),8,13,15,17,21-八烯-3-基]乙酸;
10)(2S)-2-(叔丁氧基)-2-{16-氟-4,25-二甲基-10-氧代-19,24-二氧杂-1,5,7,8,11-五氮杂五环[23.2.2.16,9.02,7.013,18]三十碳-2,4,6(30),8,13(18),14,16-七烯-3-基}乙酸;
11)(2S)-2-(叔丁氧基)-2-[(21E)-4-甲基-10-氧代-19-氧杂-1,5,7,8,11-五氮杂五环[22.2.2.16,9.02,7.013,18]二十九碳-2,4,6(29),8,13(18),14,16,21-八烯-3-基]乙酸;
12)(2S)-2-(叔丁氧基)-2-[(21Z)-4-甲基-10-氧代-19-氧杂-1,5,7,8,11-五氮杂五环[22.2.2.16,9.02,7.013,18]二十九碳-2,4,6(29),8,13(18),14,16,21-八烯-3-基]乙酸;
13)(2S)-2-(叔丁氧基)-2-{4-甲基-10-氧代-19-氧杂-1,5,7,8,11-五氮杂五环[22.2.2.16,9.02,7.013,18]二十九碳-2,4,6(29),8,13(18),14,16-七烯-3-基}乙酸;
14)(2S)-2-(叔丁氧基)-2-[(21Z)-4-甲基-10-氧代-1,5,7,8,11-五氮杂五环[22.2.2.16,9.02,7.013,18]二十九碳-2,4,6(29),8,13(18),14,16,21-八烯-3-基]乙酸;
15)(2S)-2-(叔丁氧基)-2-[(21E)-4-甲基-10-氧代-1,5,7,8,11-五氮杂五环[22.2.2.16,9.02,7.013,18]二十九碳-2,4,6(29),8,13(18),14,16,21-八烯-3-基]乙酸
16)(2S)-2-(叔丁氧基)-2-[(21E)-16-氟-4-甲基-10-氧代-19-氧杂-1,5,7,8,11-五氮杂五环[22.2.2.16,9.02,7.013,18]二十九碳-2,4,6(29),8,13(18),14,16,21-八烯-3-基]乙酸;
17)(2S)-2-(叔丁氧基)-2-[(21Z)-16-氟-4-甲基-10-氧代-19-氧杂-1,5,7,8,11-五氮杂五环[22.2.2.16,9.02,7.013,18]二十九碳-2,4,6(29),8,13(18),14,16,21-八烯-3-基]乙酸;
18)(2S)-2-(叔丁氧基)-2-{16-氟-4-甲基-10-氧代-19-氧杂-1,5,7,8,11-五氮杂五环[22.2.2.16,9.02,7.013,18]二十九碳-2,4,6(29),8,13(18),14,16-七烯-3-基}乙酸;
19)(2S)-2-(叔丁氧基)-2-[(15E)-4,19-二甲基-18-氧杂-1,5,7,8,10-五氮杂四环[17.2.2.16,9.02,7]二十四碳-2,4,6(24),8,15-五烯-3-基]乙酸;
20)(2S)-2-(叔丁氧基)-2-[(20E)-4,24-二甲基-18,23-二氧杂-1,5,7,8,10-五氮杂五环[22.2.2.16,9.02,7.012,17]二十九碳-2,4,6(29),8,12(17),13,15,20-八烯-3-基]乙酸;
21)(2S)-2-(叔丁氧基)-2-{13-羟基-4,27-二甲基-10-氧代-21,26-二氧杂-1,5,7,8,11-五氮杂五环[25.2.2.16,9.02,7.015,20]三十二碳-2,4,6(32),8,15(20),16,18-七烯-3-基}乙酸;
22)(2S)-2-(叔丁氧基)-2-{13-羟基-4,27-二甲基-10-氧代-21,26-二氧杂-1,5,7,8,11-五氮杂五环[25.2.2.16,9.02,7.015,20]三十二碳-2,4,6(32),8,15(20),16,18-七烯-3-基}乙酸;和
23)(2S)-2-(叔丁氧基)-2-{4,27-二甲基-10,13-二氧代-21,26-二氧杂-1,5,7,8,11-五氮杂五环[25.2.2.16,9.02,7.015,20]三十二碳-2,4,6(32),8,15(20),16,18-七烯-3-基}乙酸;
或其药学上可接受的盐。
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