[发明专利]吡啶基和稠合吡啶基三唑酮衍生物

权利要求书

1.一种式1化合物、其互变异构体或所述化合物或互变异构体的药学上可接受的盐，

其中：

R¹是选自氢、卤代基、-CN、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基和-OR¹⁴；

R²和R³各自独立地选自氢、卤代基、-CN、R⁶和R⁷，或R²和R³与其所附接的碳原子一起形成苯环或吡啶环，其中所述苯环任选地经一至四个独立地选自卤代基、-CN、R⁶和R⁷的取代基取代，且所述吡啶环任选地经一至三个独立地选自卤代基、-CN、R⁶和R⁷的取代基取代；

R⁴具有下式

其中指示附接点；

L是选自-O-、-CH₂O-和-N(R^4e)-；

R^4a是选自-CH₂R⁵和乙烯基，其任选地经一至三个独立地选自卤代基、氰基和R⁷的取代基取代；且

(a)R^4c为氢，当L为-N(R^4e)-时R^4e是选自氢和C_1-4烷基，且R^4b和R^4d与R^4b、R^4c和R^4d各自所附接的氮原子和碳原子一起形成吡咯烷环或哌啶环，各环任选地经一至六个独立地选自卤代基、C_1-4烷基和C_1-4卤代烷基的取代基取代；或

(b)R^4b是选自氢和C_1-4烷基，R^4d为氢，L为-N(R^4e)-，且R^4c和R^4e与R^4c、R^4d和R^4e各自所附接的碳原子和氮原子一起形成吡咯烷环或哌啶环，各环任选地经一至六个独立地选自卤代基、C_1-4烷基和C_1-4卤代烷基的取代基取代；或

(c)R^4d为氢，当L为-N(R^4e)-时R^4e是选自氢和C_1-4烷基，且R^4b和R^4c与R^4b和R^4c各自所附接的氮原子和碳原子一起形成吡咯烷环或哌啶环，各环任选地经一至六个独立地选自卤代基、C_1-4烷基和C_1-4卤代烷基的取代基取代；

R⁵是选自氢、卤代基和C_1-4烷基；

各R⁶是独立地选自-OR⁸、-N(R⁸)R⁹、-NR⁸C(O)R⁹、-NHC(O)NR⁸R⁹、-NR⁸C(O)NHR⁹、-C(O)R⁸、-C(O)OR⁸、-C(O)N(R⁸)R⁹、-C(O)N(R⁸)OR⁹、-C(O)N(R⁸)S(O)₂R⁷、-N(R⁸)S(O)₂R⁷、-SR⁸、-S(O)R⁷、-S(O)₂R⁷和-S(O)₂N(R⁸)R⁹；

各R⁷是独立地选自

(a)C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基，其各任选地经一至五个独立地选自卤代基、氧代基、-CN和R¹⁰的取代基取代；以及

(b)C_3-10环烷基-(CH₂)_m-、C_6-14芳基-(CH₂)_m-、C_2-6杂环基-(CH₂)_m-和C_1-9杂芳基-(CH₂)_m-，其各任选地经一至五个独立地选自卤代基、氧代基、-CN、R¹⁰的取代基取代，以及C_1-6烷基，其任选地经一至五个独立地选自卤代基、氧代基、-CN和R¹⁰的取代基取代；

各R⁸和R⁹是独立地选自

(a)氢；

(b)C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基，其各任选地经一至五个独立地选自卤代基、氧代基、-CN和R¹⁰的取代基取代；以及

(c)C_3-10环烷基-(CH₂)_m-、C_6-14芳基-(CH₂)_m-、C_2-6杂环基-(CH₂)_m-和C_1-9杂芳基-(CH₂)_m-，其各任选地经一至五个独立地选自卤代基、氧代基、-CN、R¹⁰的取代基取代，以及C_1-6烷基，其任选地经一至五个独立地选自卤代基、氧代基、-CN和R¹⁰的取代基取代；

各R¹⁰是独立地选自-OR¹¹、-N(R¹¹)R¹²、-N(R¹¹)C(O)R¹²、-NHC(O)NR¹¹R¹²、-NR¹¹C(O)NHR¹²、-C(O)R¹¹、-C(O)OR¹¹、-C(O)N(R¹¹)R¹²、-C(O)N(R¹¹)OR¹²、-C(O)N(R¹¹)S(O)₂R¹³、-NR¹¹S(O)₂R¹³、-SR¹¹、-S(O)R¹³、-S(O)₂R¹³和-S(O)₂N(R¹¹)R¹²；

各R¹¹和R¹²是独立地选自

(a)氢；以及

(b)C_1-6烷基和C_3-10环烷基-(CH₂)_m-，其各任选地经一至五个独立地选自卤代基、氧代基、-CN、-OH和-NH₂的取代基取代；

各R¹³是独立地选自C_1-6烷基和C_3-10环烷基-(CH₂)_m-，其各任选地经一至五个独立地选自卤代基、氧代基、-CN、-OH和-NH₂的取代基取代；

各R¹⁴是独立地选自氢、C_1-4烷基和C_1-4卤代烷基；且

各m是独立地选自0、1、2、3和4；

其中R⁷、R⁸和R⁹的各杂芳基和杂环基独立地具有一至四个杂原子，所述杂原子各自独立地选自N、O和S。