[发明专利]脱氧尿苷三磷酸酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 201480012364.X 申请日: 2014-01-03
公开(公告)号: CN105189478B 公开(公告)日: 2019-10-22
发明(设计)人: R.D.拉纳;B.吉思伦 申请(专利权)人: 南加州大学
主分类号: C07D401/06 分类号: C07D401/06;C07D401/12;C07D471/04;C07D277/36;C07D211/88;C07D215/26;C07D231/56;C07D403/06;C07D239/54;C07D265/18;A61K31/445;A61P35/00
代理公司: 上海弼兴律师事务所 31283 代理人: 薛琦
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 脱氧 尿苷三 磷酸酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物:

或其互变异构体,或其任何立体异构体,

或其各自的药学上可接受的盐,其中

R10是氢,

R11是氢,

r是1、2或3;

-W-X-Y-是

Z是:

R6是氢或卤代,和

R7是C1-C10烷基或C3-C8环烷基。

2.权利要求1的化合物,其中所述化合物选自:

3.权利要求1的化合物,所述化合物为式(III)的化合物:

其中A是

R10是氢,

R11是氢,

r是1、2或3;

L1

Z是

R6是氢,和

R7是C1-C10烷基或C3-C8环烷基。

4.权利要求3的化合物,其具有下式:

5.一种组合物,其包含权利要求1-4的任一项的化合物和药学上可接受的载体或赋形剂。

6.权利要求1-4中任一项的化合物或权利要求5的组合物,所述化合物或所述组合物用于抑制脱氧尿苷三磷酸酶或提高脱氧尿苷三磷酸酶导向疗法的效果的一项或多项的方法,所述方法包括使脱氧尿苷三磷酸酶与所述化合物或所述组合物接触。

7.权利要求1-4中任一项的化合物或权利要求5的组合物,所述化合物或所述组合物用于治疗疾病,所述疾病的治疗受到脱氧尿苷三磷酸酶表达或过度表达阻碍,所述治疗包括给予需要该治疗的患者有效量的所述化合物或所述组合物。

8.权利要求1-4中任一项的化合物或权利要求5的组合物,所述化合物或所述组合物用于抑制癌细胞生长,包括使所述细胞与有效量的所述化合物或所述组合物和有效量的脱氧尿苷三磷酸酶-导向治疗剂接触,从而抑制癌细胞生长。

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