[发明专利]包括葡糖激酶活化剂的固体组合物及其制备和使用方法

权利要求书

1.一种固体组合物，所述固体组合物包含{2-[3-环己基-3-(反式-4-丙氧基-环己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸和水溶性表面活性剂。

2.权利要求1的固体组合物，其中所述水溶性表面活性剂是硫酸烷基酯盐，胆汁酸盐，丙二醇脂肪酸单酯或二酯，聚乙二醇脂肪酸酯，聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯，聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物或嵌段共聚物表面活性剂，生育酚或生育三烯酚的聚氧乙烯衍生物，天然油或蜡的聚氧乙烯衍生物，脱水山梨糖醇脂肪酸酯，或它们的混合物。

3.权利要求1或权利要求2的固体组合物，其中所述水溶性表面活性剂是硫酸烷基酯盐，聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯，生育酚或生育三烯酚的聚氧乙烯衍生物，或它们的混合物。

4.权利要求1至3中的任一项的固体组合物，其中所述水溶性表面活性剂是月桂基硫酸钠，聚山梨醇酯80，d-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯，或它们的混合物。

5.权利要求1至4中的任一项的固体组合物，其中，所述水溶性表面活性剂是聚山梨醇酯80。

6.权利要求1至4中的任一项的固体组合物，其中，所述水溶性表面活性剂是月桂基硫酸钠。

7.权利要求1至4中的任一项的固体组合物，其中所述水溶性表面活性剂为d-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯。

8.权利要求1至7中任一项的固体组合物，其中在固体组合物中的{2-[3-环己基-3-(反式-4-丙氧基-环己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸与水溶性表面活性剂的重量/重量比范围是10：1至100：1，或15：1至60：1，或18：1至50：1，或22：1至40：1，或27：1至35：1。

9.权利要求1至8中的任一项的固体组合物，其中所述固体组合物还包含药学上可接受的碱性赋形剂。

10.权利要求9所述的固体组合物，其中所述药学上可接受的碱性赋形剂是碳酸盐，碳酸氢盐，或它们的混合物。

11.权利要求9或10所述的固体组合物，其中所述药学上可接受的碱性赋形剂是碳酸钠，碳酸氢钠，碳酸钾，碳酸氢钾，或它们的混合物。

12.权利要求9至11中任一项的固体组合物，其中所述药学上可接受的碱性赋形剂是碳酸钠，碳酸氢钠，或它们的混合物。

13.权利要求9至11中任一项的固体组合物，其中所述药学上可接受的碱性赋形剂是碳酸钾，碳酸氢钾，或它们的混合物。

14.权利要求9至13中的任一项的固体组合物，其中{2-[3-环己基-3-(反式-4-丙氧基-环己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸与药学上可接受的碱性赋形剂的重量/重量比范围为1：3至25：1，或1：2至20：1，或1：1至17：1，或2：1至15：1。

15.权利要求1至14中的任一项的固体组合物，其中所述固体组合物还包含粘合剂。

16.权利要求15的固体组合物，其中所述粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮，羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯，羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯，羟丙基甲基纤维素，泊洛沙姆，羟丙基甲基纤维素乙酸酯，羟丙基纤维素，羟乙基纤维素乙酸酯，聚丙烯酸酯或盐，丙烯酸甲基酯甲基丙烯酸共聚物，丙烯酸乙基酯甲基丙烯酸共聚物，乙酸邻苯二甲酸纤维素，醋酸纤维素偏苯三酸酯，羧甲基乙基纤维素，羟乙基纤维素，聚环氧乙烷，聚乙二醇，乙基纤维素，或它们的混合物。

17.权利要求15或16的固体组合物，其中所述粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮，羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯，羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯，羟丙基甲基纤维素，或它们的混合物。

18.权利要求15至17中的任一项的固体组合物，其中所述粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮，羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯，羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯，羟丙基甲基纤维素，或它们的混合物。

19.权利要求15至18中的任一项的固体组合物，其中，所述粘合剂是羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯，羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯，或它们的混合物。

20.权利要求15至19中的任一项的固体组合物，其中，所述粘合剂是羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯。