[发明专利]组蛋白脱甲基酶的抑制剂有效

专利信息
申请号: 201480010601.9 申请日: 2014-02-26
公开(公告)号: CN105263906B 公开(公告)日: 2018-11-23
发明(设计)人: 马克·拉贝尔;托马斯·柏森;卡西姆·卡恩;拉姆克里希纳雷迪·维基蒂;尤帕尔·沙玛;杨英;姆昆德·梅赫罗特拉;尼尔杰·萨拉斯沃特;法曼·乌拉 申请(专利权)人: 吉利德科学公司
主分类号: C07D213/38 分类号: C07D213/38;C07D213/48;A61K31/44;A61P35/00;C07D401/04;C07D401/12;C07D413/04
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 组蛋白 甲基 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种通式(I)的化合物

其中

Q选自-CH=NR12、-W、-CH2NHR13、和-CH=O,

或者Q是通式

其中R18和R19是氢,或一起形成1,3-二氮杂-C5-7-环烷-2-基基团,其是被R16N-取代的并且任选进一步被一个或多个R3取代,并且任选含有一个或两个氧代基团;1,3-硫氮杂-C5-7-环烷-2-基基团,其是被R16N-取代的并且任选进一步被一个或多个R3取代,并且任选含有一个或两个氧代基团;1,3-氧氮杂-C5-7-环烷-2-基基团,其是被R16N-取代的并且任选进一步被一个或多个R3取代,并且任选含有一个或两个氧代基团,其中在所有三种情况中,同一碳原子上的两个R3可以一起形成螺环基团;

A选自-CHR2C(O)-、C1-8亚烷基、和C2-8亚烯基,所述C1-8亚烷基、C2-8亚烯基可以任选被一个或多个R3取代;

Y选自-NR6R7、-OR7、C1-8烷基、C3-10环烷基、杂环、和芳基,所述C1-8烷基、C3-10环烷基、杂环、和芳基可以任选被一个或多个R3取代;或者Y选自其中n是1至3,并且每个m独立地是0至2;

R1选自-H、C1-8烷基;

R2是-H;

每个R3独立地选自C1-6烷基、C1-4羟烷基、C3-10环烷基、-Z-杂环、-Z-芳基、-Z-NR6R7、-Z-OR7、卤素、和-Z-SR7,其中任一芳基可以被一个或多个R5取代;

Z选自单键、和C1-4亚烷基;

每个R5独立地选自C1-6烷基和C1-4烷氧基;

R6和R7中的每个独立地选自-H、C1-8烷基、C1-4氟烷基、C1-4全氟烷基、C2-8炔基、C3-10环烷基、-Z-杂环、和-Z-芳基,所述C1-8烷基、杂环、和芳基可以任选被一个或多个独立选择的R8取代;或,可替换地,R6和R7可以与它们连接的N-原子一起形成N-杂环,其任选被一个或多个独立选择的R8取代;

每个R8独立地选自C1-6烷基、C3-10环烷基、-Z-杂环、-Z-芳基、-Z-NR10R11、卤素、和-CN,所述C3-10环烷基、杂环、和芳基可以任选被选自C1-4烷基、-Z-NR10R11、-Z-OR9、卤素和-Z-SOR9的一个或多个取代,和

每个R9独立地是C1-8烷基;

R10和R11中的每个独立地选自C1-6烷基或,可替换地,R10和R11可以与它们连接的N-原子一起形成N-杂环;

附带条件是A是-CH2-时,Y不是H;

Q是-CH=NR12时,R12选自C1-10烷基、C3-10环烷基、-Z-芳基、-Z-NR6R7、和-Z-OR7,所述C1-10烷基、C3-10环烷基、和芳基可以任选被一个或多个R3取代;

Q是-CH2NHR13时,R13选自氢、-C(O)R7、-C(O)C(O)OR7、C1-8烷基、和C3-10环烷基,所述C1-8烷基可以任选被一个或多个独立选择的R8’取代,其中每个R8’独立地C1-6烷基、C3-10环烷基、-Z-杂环、-Z-NR10R11、卤素、和-CN,所述C3-10环烷基和杂环可以任选被选自C1-4烷基、-Z-NR10R11、-Z-OR9、卤素和-Z-SOR9的一个或多个取代;

Q是W时,W选自1,3-二氮杂-C5-7-环烷-2-基基团,其是被R16N-取代的并且任选进一步被一个或多个R3取代;1,3-硫氮杂-C5-7-环烷-2-基基团,其是被R16N-取代的并且任选进一步被一个或多个R3取代;和1,3-氧氮杂-C5-7-环烷-2-基基团,其是被R16N-取代的并且任选进一步被一个或多个R3取代,其中在所有三种情况中,同一碳原子上的两个R3可以一起形成螺环基团;

R16选自氢、和-C(O)R7

每个芳基是苯基,并且每个杂环是含有一个或多个氮原子的环状非芳香族基团;

或其异构体或异构体的混合物,或其药物学上可接受的盐。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于吉利德科学公司,未经吉利德科学公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201480010601.9/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top