[发明专利]抗炎症和抗肿瘤的2-氧代噻唑类和2-氧代噻吩类化合物有效
申请号: | 201480010566.0 | 申请日: | 2014-01-28 |
公开(公告)号: | CN105102438B | 公开(公告)日: | 2019-04-30 |
发明(设计)人: | 贝利特·约翰森;马塞尔·桑德伯格;英格·R·奥克拉斯特;乔治·考考陶斯;埃夫罗斯尼·巴贝亚尼 | 申请(专利权)人: | 埃维克辛公司 |
主分类号: | C07D277/24 | 分类号: | C07D277/24;C07D277/56;A61K31/426;A61P1/00 |
代理公司: | 上海旭诚知识产权代理有限公司 31220 | 代理人: | 郑立;高为华 |
地址: | 挪威特*** | 国省代码: | 挪威;NO |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 炎症 肿瘤 噻唑 噻吩 化合物 | ||
1.一种式(X)的化合物:
其中,R2为COOC1-2烷基;
R1为C4-10烷基基团、OC4-10烷基;
或其盐。
2.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自:
或其盐。
3.一种药物组合物,包含如权利要求1或2所述的化合物。
4.一种如权利要求1或2所述的化合物在制备药剂中的用途,所述药剂用于预防或治疗慢性炎症性病症。
5.如权利要求4所述的用途,其中所述慢性炎症性病症为选自由血管球性肾炎、风湿性关节炎、银屑病、特应性皮炎、过敏性接触性皮炎、脂溢性皮炎、玫瑰糠疹、扁平苔癣、药物性皮炎、炎症性CNS疾病、多发性硬化症、慢性阻塞性肺病、慢性肺炎病症、炎症性肠病、幼年型关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎和心血管疾病组成的组。
6.如权利要求5所述的用途,其中所述炎症性肠病包括溃疡性结肠炎和克罗恩氏病。
7.如权利要求5所述的用途,其中所述炎症性肠病包括克罗恩氏结肠炎。
8.如权利要求4所述的用途,其中所述化合物作为单独的活性药剂向对象给药。
9.如权利要求4所述的用途,其中所述化合物与甾体、非甾体抗炎药(NSAID),止痛剂或缓解病情抗风湿药物(DMARD)中的一种或多种一起给药。
10.一种如权利要求1或2所述的化合物在制备药剂中的用途,所述药剂用于预防或治疗过度增生性紊乱。
11.如权利要求10所述的用途,其中所述的过度增生性紊乱为肿瘤性紊乱。
12.如权利要求11所述的用途,其中所述的肿瘤性紊乱是癌症。
13.如权利要求12所述的用途,其中所述癌症选自由实体瘤和血液性癌组成的组。
14.如权利要求12所述的用途,其中所述癌症选自由宫颈癌、子宫癌、卵巢癌、胰腺癌、肾癌、胆囊癌、肝癌、头颈部癌、鳞状细胞癌、胃肠癌、乳腺癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、多发性骨髓瘤、白血病、脑癌、肉瘤、肛门癌、膀胱癌、浆细胞瘤、淋巴瘤、成视网膜细胞瘤、肾母细胞瘤、黑素瘤和其他皮肤癌组成的组。
15.如权利要求14所述的用途,其中所述白血病包括急性淋巴细胞性白血病、慢性淋巴细胞性白血病、急性骨髓性白血病和慢性骨髓细胞性白血病;所述脑癌包括星形细胞瘤、成胶质细胞瘤、成神经管细胞瘤。
16.如权利要求14所述的用途,其中胃肠癌包括结肠癌、直肠癌、胃癌;肺癌包括非小细胞肺癌;淋巴瘤包括非霍奇金氏淋巴瘤;脑癌包括成神经细胞瘤;肉瘤包括尤因肉瘤。
17.如权利要求11中所述的用途,其中所述化合物与细胞毒素剂或细胞生长抑制剂中的至少一种一起给药。
18.如权利要求17所述的用途,其中所述细胞毒素剂或细胞生长抑制剂为化学治疗剂。
19.如权利要求18所述的用途,其中所述化学治疗剂为紫杉醇、阿霉素、环磷酰胺和顺氯氨铂中的一种或多种。
20.如权利要求11所述的用途,进一步包括给药至患者曲妥单抗(赫赛汀)、曲妥单抗-阿霉素缀合物(TDM1)和帕妥珠单抗(Perjeta)中的一种或多种。
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